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2008-09-16
Revue de presse

Tags: Palonosetron -  action antiemetique - 

Palonosetron: L'action antiémétique longue durée a ete definie - Revue de presse
Palonosetron: L'action antiémétique longue durée a ete definie

STOCKHOLM, Suède, September 16 /PRNewswire/ -- - De nouvelles données relatives au mécanisme d'action du palonosétron, antagoniste des récepteurs 5-HT3 seconde génération, ont été présentées aujourd'hui lors du 33ème Congrès de l'ESMO à Stockholm, Suède

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Les nouvelles données présentées aujourd'hui, lors du 33ème Congrès de
l'ESMO (Société Européenne d'Oncologie Médicale) à Stockholm, pourraient
contribuer à expliquer pourquoi le palonosétron, antagoniste des récepteurs
5-HT3 seconde génération, démontre, lors des tests et applications cliniques,
une action longue durée unique dans le cadre de la prévention des nausées et
vomissements induits par la chimiothérapie (NVIC) chez les patients atteints
de cancer. Une seule dose administrée en intraveineuse de palonosétron (0,25
mg) offre une protection plus efficace contre les NVIC que les antagonistes
des récepteurs 5-HT3 première génération, comme l'ondansétron et le
granisétron, sur une période de 5 jours post-chimiothérapie. C'est-à-dire
qu'une seule injection de palonosétron offre également une protection pendant
la phase retardée des NVIC*.


Si on le compare aux autres antagonistes des récepteurs 5-HT3, le
palonosétron présente une structure chimique unique et une affinité de
fixation élevée pour les récepteurs 5-HT3. Depuis le départ, ses différences
de structure ont été étudiées afin de comprendre si elles peuvent mener à une
interaction différente du composé avec les récepteurs 5-HT3.


Tous les antagonistes des récepteurs 5-HT3 se fixent sur le même point
que la sérotonine, empêchant ainsi le neurotransmetteur de déclencher les
vomissements. Le palonosétron fait preuve d'un comportement allostérique et
d'une coopérativité positive, contrairement au granisétron ou à
l'ondansétron, qui affichent une simple réaction de type bimoléculaire et
aucune coopérativité. Il est donc supposé que le palonosétron interagit avec
les récepteurs 5-HT3 en des points différents de ceux visés par le
granisétron et l'ondansétron, et qu'il implique un changement conformationnel
dans le récepteur.


< récepteur rend ce dernier plus efficace si on le compare à certains agents
antagonistes comme l'ondansétron et le granisétron. Le palonosétron est en
effet moins susceptible d'être délogé par la sérotonine >>, indique le D.
Matti Aapro, Doyen de l'Institut multidisciplinaire d'oncologie de Genolier,
Suisse. ...

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Article écrit le 2008-09-16 par Helsinn Healthcare SA
Source: PRNewswire

Mots clés: Palonosetron action antiemetique


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