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moxonidine SANDOZ 0,2 mg, comprimé pelliculé

Moxonidine... 0,2 mg

Pour un comprimé pelliculé.

Pour les excipients, voir rubrique 6.1.
Comprimé pelliculé.

Hypertension artérielle.
Posologie

La posologie recommandée est de un comprimé à 0,2 mg par jour, le matin.
En cas de résultat insuffisant après 4 semaines de traitement la posologie peut être portée à 0,4 mg en une ou deux prises par jour au début des repas (il existe des comprimés dosés à 0,4 mg).
Il est recommandé de ne pas dépasser 0,4 mg par prise et 0,6 mg par jour.
Chez les patients ayant une insuffisance rénale modérée (filtration glomérulaire comprise entre 30 et 60 ml/min) ou une insuffisance rénale sévère (filtration glomérulaire comprise entre 15 et 30 ml/min), ne pas dépasser 0,2 mg par prise et 0,4 mg par jour.
Chez les patients hémodialysés, la dose journalière est de 0,2 mg. Si nécessaire, et si elle est bien tolérée, la posologie peut être augmentée à 0,4 mg par jour.

Le traitement doit être poursuivi indéfiniment.
Mode d’administration
Avaler les comprimés avec un verre d’eau au début des repas.
Ce médicament ne doit jamais être utilisé dans les cas suivants :
· états dépressifs graves,
· hypersensibilité connue à la moxonidine.
Ce médicament est généralement déconseillé pendant la grossesse et l’allaitement.
Ne jamais interrompre brutalement le traitement, mais diminuer progressivement la posologie.
Comme pour tous les antihypertenseurs, chez les malades présentant des antécédents cardio-vasculaires (insuffisance cardiaque sévère, insuffisance coronarienne sévère ou angor instable, claudication intermittente, maladie de Raynaud, bloc auriculo-ventriculaire du 2ème ou 3ème degré, maladie du sinus ou dysfonctionnement sinusal, bradycardie sévère), l’administration de la moxonidine se fera sous surveillance médicale régulière.
Les patients présentant une insuffisance rénale sévère (filtration glomérulaire comprise entre 15 et 30 ml/min) doivent être étroitement surveillés, notamment en début et au cours du traitement.
En l’absence d’expérience clinique documentée, la moxonidine est déconseillée dans les cas suivants :
· enfants de moins de 16 ans,
· antécédents d’oedème angioneurotique,
· maladie de Parkinson,
· manifestations épileptiques,
· glaucome.
Ce médicament contient du lactose. Ceci doit être pris en compte chez les patients souffrant de diabète sucré.
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l’alcool de l’effet sédatif de ces substances. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l’alcool.
Associations faisant l’objet de précautions d’emploi
+ Baclofène
Majoration de l’effet antihypertenseur ; surveillance de la pression artérielle et adaptation de la posologie si nécessaire.
Associations à prendre en compte
+ Amifostine
Majoration de l’effet antihypertenseur.
+ AINS
Par extrapolation à partir de l’indométacine, réduction de l’effet antihypertenseur par inhibition des prostaglandines vasodilatatrices et rétention hydrosodée.
+ Corticoïdes, tétracosactide (voie générale) (sauf hydrocortisone employée comme traitement substitutif dans la maladie d’Addison)
Diminution de l’effet antihypertenseur (rétention hydrosodée).
+ Neuroleptiques, antidépresseurs imipraminiques
Effet antihypertenseur et risque d’hypotension orthostatique majoré (effet additif).
L’administration concomitante d’autres produits anti-hypertenseurs renforce l’effet anti-hypertenseur de la moxonidine.
+ Autres dépresseurs du SNC : dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), benzodiazépines, anxiolytiques autres que benzodiazépines, carbamates, captodiame, étifoxine, hypnotiques, neuroleptiques, antihistaminiques H1 sédatifs, antidépresseurs sédatifs, baclofène, thalidomide.
Majoration de la dépression centrale. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation de machines.
Grossesse
Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de la moxonidine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
En conséquence, l'utilisation de la moxonidine est déconseillée pendant la grossesse.
Allaitement
En l’absence de données sur le passage dans le lait de ce médicament, l’allaitement est déconseillé.
Les études comparatives n’ont pas montré d’effet de la moxonidine sur la vigilance aux doses thérapeutiques ; cependant, comme pour tous les anti-hypertenseurs, en raison des variations individuelles de réponse, il convient d’attirer l’attention des conducteurs de véhicules et des utilisateurs de machines sur la possibilité de somnolence.
Il convient également d’attirer l’attention des conducteurs en cas de dépassement des doses thérapeutiques ou d’association à des médications susceptibles de diminuer la vigilance.
Quelques effets indésirables ont occasionnellement été rapportés en début de traitement :
· sécheresse buccale,
· somnolence,
· asthénie,
· céphalées,
· vertiges,
· troubles du sommeil,
· sensation de faiblesse dans les jambes,
· nervosité,
· nausées.
D’intensité légère et transitoire aux doses thérapeutiques, ces effets peuvent disparaître malgré la poursuite du traitement.
Des effets indésirables cutanés, des cas isolés d’angio-oedème (ou oedème de Quincke), justifiant l’arrêt du traitement, ont été rapportés.
Dans quelques cas, des doses orales allant jusqu’à 2 mg par jour ont été tolérées sans effet indésirable majeur.
En cas de surdosage, les effets prévisibles seraient :
· somnolence,
· hypotension,
· troubles orthostatiques,
· bradycardie,
· sécheresse buccale,
· myosis,
· coma,
· rarement vomissements,
· très rarement augmentations paradoxales de la pression artérielle.
Le traitement préconisé consiste en un lavage gastrique, perfusion de glucose et assistance respiratoire.
5. PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
Classe pharmacothérapeutique : ANTIHYPERTENSEURS D’ACTION CENTRALE,
Code ATC : C 02AC05.
(C : système cardiovasculaire)
Mécanisme de l’action pharmacologique
Dans différents modèles animaux, la moxonidine s’est montrée comme un antihypertenseur d’action centrale de structure et de propriétés voisines de celles de la clonidine.
La moxonidine est un agoniste sélectif d’une sous-classe de récepteurs imidazoliniques : les récepteurs imidazoliniques de type I1, qui sont concentrés principalement dans la partie rostrale de la moelle ventro-latérale, zone impliquée dans le contrôle du système nerveux sympathique périphérique. Le mécanisme d’action repose sur la forte affinité de la moxonidine pour les récepteurs imidazoliniques I1 ce qui se traduit par une baisse du tonus sympathique (démontrée aux niveaux cardiaque, splanchnique et rénal) entraînant une diminution des résistances vasculaires périphériques et par voie de conséquence de la pression artérielle.
La moxonidine, en revanche, se distingue des autres antihypertenseurs centraux par une affinité moindre pour les récepteurs alpha 2 adrénergiques centraux qui sont considérés comme responsables d’effets indésirables comme la sécheresse buccale et surtout la somnolence ; on serait donc en droit d’espérer une moindre incidence de ce type d’effets avec la moxonidine aux doses usuelles.
Caractéristiques de l’activité antihypertensive
Chez l’homme, la moxonidine a entraîné une réduction significative des résistances vasculaires périphériques et par conséquent de la pression artérielle.
Après six mois de traitement par la moxonidine, au cours d’un essai thérapeutique, il a été observé une régression de l’hypertrophie ventriculaire gauche.
Par rapport à la clonidine, la moxonidine est considérée comme 10 fois plus active au niveau central et 10 fois moins active au niveau périphérique, ainsi l’arrêt du traitement ne devrait pas s’accompagner d’un rebond de l’hypertension artérielle étant donné la moindre affinité aux récepteurs alpha 2 adrénergiques.
Action hémodynamique
Les études réalisées n’ont pas mis en évidence de répercussion sur la fréquence cardiaque, sur l’inotropisme et sur la conduction.
Chez l’homme, 90% environ d’une dose orale de moxonidine sont absorbés. La moxonidine ne subit pas d’effet de premier passage hépatique et sa biodisponibilité est de 88%. Il n’y a pas d’influence de la prise d’aliments.
La moxonidine est métabolisée à 10-20%, principalement en 4,5 déshydromoxonidine et en dérivé aminométhanamidine par ouverture du cycle imidazole (l’effet antihypertenseur de la 4,5 déshydromoxonidine représente chez l’animal 1/10ème de celui de la moxonidine, celui du dérivé de l’aminométhanamidine, moins de 1/100ème).
Les taux plasmatiques maximum sont atteints 30 à 180 min après la prise.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 7 % seulement (volume de distribution : Vd = 1,8 ± 0,4 l/kg).
La moxonidine et ses métabolites sont éliminés en quasi-totalité par voie rénale. Plus de 90% de la dose sont éliminés par les reins dans les premières 24 heures suivant l’administration, alors que 1 % seulement est éliminé par les fèces. L’excrétion rénale totale de la moxonidine sous forme inchangée est d’environ 50 à 75%.
La demi-vie moyenne d’élimination plasmatique est de 2,2-2,3 heures, la demi-vie d’élimination rénale de 2,6-2,8 heures.
En cas d’insuffisance rénale modérée (filtration glomérulaire = 30 - 60 ml/min), l’aire sous la courbe augmente de 85% et la clairance diminue à 52%.
Sans objet.
6. DONNÉES PHARMACEUTIQUES
Lactose monohydraté, povidone crospovidone, stéarate de magnésium.
Pelliculage : oxyde de fer rouge (E172), opadry Y-1-7000 [dioxyde de titane (E171), hypromellose (E464), macrogol 400].

2 ans.
A conserver à une température ne dépassant pas +25°C.
28, 30, 50, 90 ou 100 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).
Non documenté
INFORMATION NON TROUVEE
· 385 779-3 ou 34009 385 779 3 8 : 28 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).
· 385 780-1 ou 34009 385 780 1 0 : 30 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).
· 385 781-8 ou 34009 385 781 8 8 : 50 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).
· 385 782-4 ou 34009 385 782 4 9 : 90 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).
· 385 783-0 ou 34009 385 783 0 0 : 100 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).
Non documenté

Liste I.

 

0000-00-00 - source: AFSSAPS

 

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