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SELOKEN L P 200 mg, comprimé à libération prolongée

Tartrate de métoprolol ... 200 mg

Pour un comprimé pelliculé.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Comprimé à libération prolongée.

· Hypertension artérielle.
· Prophylaxie des crises d'angor d'effort.
· Traitement de fond de la migraine.
Les comprimés seront avalés pendant ou juste après les repas, la prise alimentaire augmentant la biodisponibilité du métoprolol.
· Hypertension artérielle: 1 comprimé

LP à 200 mg le matin, seul ou associé.

La posologie sera adaptée en fonction de la réponse tensionnelle, elle pourra être diminuée à 50 mg par jour ou augmentée.
· Prophylaxie des crises d'angor d'effort: le traitement est initié à la dose de 50 à 100 mg par jour en 1 à 2 prises, posologie éventuellement augmentée à intervalles hebdomadaires en fonction de la réponse clinique.
· Traitement de fond de la migraine: la dose usuelle est de 1 comprimé

LP à 200 mg par jour; chez certains patients, une posologie de 1 comprimé à 100 mg par jour peut suffire.
Ce médicament ne doit jamais être utilisé en cas de:
· asthme et broncho-pneumopathies chroniques obstructives, dans leurs formes sévères,
· insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement,
· choc cardiogénique,
· blocs auriculo-ventriculaires des second et troisième degrés non appareillés,
· angor de Prinzmetal (dans les formes pures et en monothérapie),
· maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire),
· bradycardie (< 45-50 battements par minute),
· phénomène de Raynaud et troubles artériels périphériques, dans leurs formes sévères,
· phéochromocytome non traité,
· hypotension,
· hypersensibilité au métoprolol,
· antécédent de réaction anaphylactique,
· association à la floctafénine, sultopride, (voir rubrique 4.5).
Ce médicament est généralement déconseillé au cours de l'allaitement.
Mises en garde

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Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux: l'arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.

Ce médicament est généralement déconseillé en association avec le bépridil, le diltiazem et le vérapamil (voir rubrique 4.5).
Précautions d'emploi
Arrêt du traitement
Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire idéalement sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l'angor.
Asthme et broncho-pneumopathies chroniques obstructives
Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu'en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques.
Insuffisance cardiaque
Chez l'insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le métoprolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte.
Bradycardie
Si la fréquence s'abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.
Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré
Etant donné leur effet dromotrope négatif, les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.
Angor de Prinzmetal
Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d'un angor de Prinzmetal. L'utilisation d'un bêta-bloquant bêta-1 cardiosélectif est possible, dans les formes mineures et associées, à condition d'administrer conjointement un vasodilatateur.
Troubles artériels périphériques
Chez les patients souffrant de troubles artériels périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, artérites ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs), les bêta-bloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêta-bloquant cardiosélectif et doté d'un pouvoir agoniste partiel, que l'on administrera avec prudence.
Phéochromocytome
L'utilisation des bêta-bloquants dans le traitement de l'hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.
Sujet âgé
Chez le sujet âgé, le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite.
Insuffisance hépatique
Cirrhose: la biodisponibilité du métoprolol peut augmenter par diminution de la clairance.
En pratique, on surveillera le rythme cardiaque, de façon à diminuer les doses s'il apparaît une bradycardie excessive (< 50-55 batt/min au repos).
Sujet diabétique
Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l'autosurveillance glycémique.
Les signes annonciateurs d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
Psoriasis
Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêta-bloquants, l'indication mérite d'être pesée.
Réactions allergiques
Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier avec la floctafénine (voir rubrique 4.5) ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles.
Anesthésie générale
Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d'hypotension. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d'arythmie, d'ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures peut être considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.
Dans certains cas, le traitement bêta-bloquant ne peut être interrompu:
· chez les malades atteints d'insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à l'intervention, étant donné le risque lié à l'arrêt brutal des bêta-bloquants;
· en cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit être protégé d'une prédominance vagale par une prémédication suffisante d'atropine renouvelée selon les besoins. L'anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées;
· le risque anaphylactique devra être pris en compte.
Thyrotoxicose
Les bêta-bloquants sont susceptibles d'en masquer les signes cardiovasculaires.
Sportifs
L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
De nombreux médicaments peuvent entraîner une bradycardie. C’est le cas notamment des antiarythmiques de classe 1a, des bêta-bloquants, de certains antiarythmiques de classe III, de certains antagonistes du calcium, des digitaliques, des anticholinestérasiques, de la mefloquine, de la pilocarpine.
Associations contre-indiquées
+ Floctafénine
En cas de choc ou d'hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.
+ Sultopride
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaires, notamment de torsades de pointes.
Associations déconseillées
+ Bépridil
Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sinoauriculaire et auriculo-ventriculaire et risque majoré de troubles du rythme ventriculaire (torsades de pointes) ainsi que de défaillances cardiaques.
Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et E.C.G. étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
+ Diltiazem et vérapamil
Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque.
Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et E.C.G. étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
Associations faisant l'objet de précautions d’emploi
+ Amiodarone
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Surveillance clinique et E.C.G.
+ Anesthésiques volatils halogénés
Réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants (l'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-stimulants).
En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.
+ Médicaments donnant des torsades de pointes (sauf sultopride) antiarythmiques de classe Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et de classe III (amiodarone, dofétilide, ibutilide, sotalol), certains neuroleptiques phénothiaziniques (chlorpromazine, cyamémazine, lévomépromazine, thioridazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiapride), butyrophénones (dropéridol, halopéridol), autres neuroleptiques (pimozide) et autres médicaments (bépridil, cisapride, diphémanil, érythromycine IV, halofantrine, mizolastine, luméfantrine, méthadone, moxifloxacine, pentamidine, spiramycine IV, vincamine IV).
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Surveillance clinique et électrocardiographique.
+ Propafénone
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Surveillance clinique et électrocardiographique.
+Baclofène
Majoration du risque d'hypotension notamment orthostatique.
Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.
+ Insuline, sulfamides hypoglycémiants
Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie: palpitations et tachycardie.
Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance sanguine.
+ Antihypertenseurs centraux (clonidine, apraclonidine, alphaméthyldopa, guanfacine, moxomidine, rilménidine)
Augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central.
Eviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central.
Surveillance clinique.
+ Topiques gastro-intestinaux, antiacide et charbon
Diminution de l'absorption digestive du métoprolol.
Prendre les topiques gastro-intestinaux à distance du bêta-bloquant (plus de 2 heures si possible).
+ Lidocaine (voie IV)
Augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne).
Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaine pendant l'association et après l'arrêt du bêta-bloquant. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.
+ Paroxétine
Risque de majoration des effets indésirables du métoprolol, avec notamment bradycardie excessive, par inhibition de son métabolisme par la paroxétine.
Surveillance clinique accrue : si besoin, adaptation de la posologie du métoprolol pendant la durée du traitement par la paroxétine et après son arrêt.
Associations à prendre en compte
+ AINS
Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
+ Dihydropyridines
Hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
+ Antidépresseurs imipraminiques, neuroleptiques
Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majorés (effet additif).
+ Méfloquine
Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).
+ Dipyridamole (voie IV)
Majoration de l'effet antihypertenseur.
+ Alphabloquants à visée urologique (alfuzosine, doxazosine, prazosine, tamsulosine, térazosine)
Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majorée.
+ Antihypertenseurs alphabloquants
Majoration de l’effet hypotenseur. Risque d’hypotension orthostatique majoré.
+ Phénobarbital (et par extrapolation, primidone)
Diminution des concentrations plasmatiques et de l’efficacité du bêta-bloquant avec réduction de ses effets cliniques (augmentation de son métabolisme hépatique).
+ Amifostine
Majoration de l'effet antihypertenseur
+ Rifampicine
Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité du bêtabloquant (augmentation de son métabolisme hépatique).
Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêta-bloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance.
Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une détresse respiratoire, une hypoglycémie; mais le plus souvent, cette rémanence est sans conséquence clinique.
Il peut néanmoins survenir, par réduction des réactions cardiovasculaires de compensation, une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (voir rubrique 4.9), tout en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP).
En conséquence, ce médicament, dans les conditions normales d'utilisation, peut être prescrit pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu'à l'accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée.
Allaitement
Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait (voir rubrique 5.2).
La survenue d'hypoglycémie et de bradycardie a été décrite pour certains bêta-bloquants peu liés aux protéines plasmatiques. En conséquence, l'allaitement est déconseillé en cas de nécessité de traitement.
Sans objet.
Les fréquences des effets indésirables sont classées de la façon suivante :
Très fréquents (> 10%)
Fréquents (> 1 % - < 10 %)
Peu fréquents (>0.1 % – < 1 %)
Rares (> 0,01 % - 0.1 %)
Très rares (< 0.01 %)
Troubles généraux
Très fréquents : asthénie.
Affections du système nerveux central
Fréquents : vertiges, céphalées.
Rares : paresthésies.
Affections musculo-squelettiques
Rares : crampes musculaires.
Très rares : arthralgies.
Affections gastro-intestinales
Fréquents : nausées, douleurs abdominales, diarrhée, constipation.
Peu fréquents : vomissements.
Rare : sécheresse buccale.
Très rares : troubles du goût, fibrose rétropéritonéale.
Affections hépatobiliaires
Rares : élévation des enzymes hépatiques.
Très rares : hépatites.
Affections cardiaques
Fréquents : bradycardies, sévères le cas échéant, hypotension orthostatique, palpitations.
Peu fréquents : insuffisance cardiaque, chute tensionnelle, douleurs précordiales.
Rares : ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ou intensification d’un bloc auriculo-ventriculaire existant (voir rubriques 4.3 et 4.4), arythmies cardiaques.
Affections vasculaires
Fréquent : froideur des extrémités.
Rares : syndrome de Raynaud, aggravation d’une claudication intermittente existante.
Très rares : gangrène chez des patients souffrant de troubles circulatoires périphériques sévères (voir rubriques 4.3 et 4.4).
Affections psychiatriques :
Peu fréquents : dépression, somnolence, insomnie, cauchemars.
Rares : nervosité, anxiété.
Très rares : confusion, hallucinations.
Affections des organes génitaux
Rare : impuissance.
Très rare : maladie de la Peyronie.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Peu fréquents : réactions cutanées incluant des éruptions maculo-papuleuses et vésiculaires, urticaires, prurits, eczéma, psoriasis, lichenoides, hypersudation.
Rare : alopécie.
Très rares : exacerbation d’un psoriasis, réactions de photosensibilité (voir rubrique 4.4).
Affections respiratoires
Fréquent : dyspnée d’effort,
Peu fréquent : bronchospasme (voir rubrique 4.4).
Rare : rhinite.
Affections oculaires
Rares : troubles visuels, sécheresse ou irritation oculaire, conjonctivite.
Affections de l’oreille et du labyrinthe
Très rares : acouphènes.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Peu fréquents : hypoglycémie (voir rubrique 4.4), prise de poids.
Affections hématologiques et du système lymphatique
Très rare : thrombocytopénie.
Affections du système immunitaire
On a pu observer, dans de rares cas, l’apparition d’anticorps antinucléaires ne s’accompagnant qu’exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l’arrêt du traitement.
Les symptômes de surdosage peuvent inclure bradycardie, hypotension, insuffisance cardiaque aiguë et bronchospasme.
Le traitement général doit inclure :
Une étroite surveillance, un traitement dans un service de soins intensifs, l'utilisation de lavages gastriques, charbon actif et d'un laxatif pour empêcher l'absorption de tout médicament encore présent dans le tube digestif, le recours à du plasma ou à des substituts de plasma pour traiter l'hypotension et le choc.
En cas de bradycardie excessive, on aura recours à 1-2 mg d'atropine par voie intraveineuse et / ou un stimulateur cardiaque. Si nécessaire, on peut ensuite avoir recours à une injection en bolus de 10 mg de glucagon par voie intraveineuse.
Si nécessaire, cette injection de glucagon peut être répétée ou suivie d'une perfusion intraveineuse de glucagon de 1-10 mg/heure en fonction de la réponse. S‘il n’y a pas de réponse au glucagon, ou si le glucagon n'est pas disponible, un stimulant des récepteurs bêta adrénergiques tel que la dobutamine 2,5 à 10 microgrammes/ kg/minute en perfusion intraveineuse peut être administré.
La dobutamine, en raison de ses effets inotropes positifs peut également être utilisée pour traiter l'hypotension et l’insuffisance cardiaque aiguë. Il est probable que les doses ci-dessus soient insuffisantes pour inverser les effets cardiaques dus au blocage des récepteurs bêta-adrénergiques en cas de surdosage important. La dose de dobutamine devra donc être augmentée si nécessaire pour atteindre la réponse attendue en fonction de l'état clinique du patient.
L’administration d’ions calcium peut aussi être envisagée. Le bronchospasme est habituellement réversible par les bronchodilatateurs.
5. PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
BETA-BLOQUANT, SELECTIFS,
(C: système cardiovasculaire).
Code ATC: C07AB02.
Le métoprolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques:
· une activité bêta-bloquante bêta-1 cardiosélective,
· un effet anti-arythmique,
· l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).
Absorption
Administré par voie orale, le métoprolol est rapidement résorbé; la biodisponibilité est comprise entre 40 et 50% et augmente avec la prise alimentaire. L'effet de premier passage hépatique est modéré. Le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 1 à 2 heures environ.
Métabolisme
Environ 10% du métoprolol est transformé au niveau hépatique en un métabolite, l'alpha-hydroxy-métoprolol. Celui-ci est 10 fois moins actif que la molécule-mère.
Distribution
Le volume de distribution est de 5,5 l/kg.
Le métoprolol passe la barrière hémato-encéphalique.
Liaison aux protéines plasmatiques: la liaison aux protéines plasmatiques est faible (10%).
Elimination
La demi-vie d'élimination plasmatique du métoprolol est comprise entre 2.5 et 5 heures.
Le métoprolol est excrété en quasi-totalité par le rein, essentiellement sous forme de métabolites (95%).
Populations à risque
Insuffisance rénale
Elle ne nécessite pas d'ajustement posologique.
Insuffisance hépatique
Il peut être nécessaire de réduire la posologie (voir rubrique 4.4).
Sujet âgé
Les faibles variations cinétiques n'imposent pas d'ajustement posologique.
Grossesse
Le métoprolol passe dans le placenta. Le rapport moyen des concentrations sang du cordon/sang maternel de métoprolol est égal à 1.
Allaitement
Le métoprolol est excrété dans le lait maternel; le rapport moyen des concentrations lait maternel/sang maternel est de 3.7.
Sans objet.
6. DONNÉES PHARMACEUTIQUES
Silicate d'aluminium, paraffine, stéarate de magnésium, éthylcellulose 10 cps, hypromellose 6 cps, macrogol 6000, dioxyde de titane (E171).

5 ans.
A conserver à l'abri de l'humidité.
A conserver à une température inférieure à 30°C.
30 comprimés en flacon (verre brun).
28, 30, 84, 90, 91 comprimés sous plaquette thermoformée (PVC/Aluminium).
Pas d'exigences particulières.
ASTRAZENECA
1, place Renault
92844 Rueil Malmaison Cedex
· 328 740-4: 30 comprimés en flacon (verre brun).
· 331 765-4: 28 comprimés sous plaquette thermoformée (PVC/Aluminium).
· 372 252-1: 30 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/Aluminium).
· 372 253-8: 84 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/Aluminium).
· 372 254-4: 90 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/Aluminium).
· 372 255-0: 91 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/Aluminium).
Non documenté
[à compléter par le titulaire]
11. DOSIMETRIE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
Liste I.

 

0000-00-00 - source: AFSSAPS

 

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