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NORCURON 10 mg, poudre pour solution injectable - Propriétés pharmacodynamiques


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Groupe pharmacothérapeutique: MYORELAXANT NON-DEPOLARISANT,
Code ATC: M03AC03
Le bromure de vécuronium est un curare non dépolarisant; il s'agit d'un aminostéroïde dont la dénomination chimique est la suivante: bromure de 1-(3α, 17β-diacétoxy-2β pipéridino-5α-androstan-16β-yl)-1 méthylpipéridinium.
Le bromure de vécuronium bloque la transmission entre l'extrémité du nerf moteur et le muscle strié squelettique en entrant en compétition avec l'acétylcholine pour se fixer aux récepteurs nicotiniques de la plaque motrice.
Contrairement aux curares dépolarisants tels que le suxaméthonium, le bromure de vécuronium ne provoque aucune fasciculation musculaire.
Aux doses thérapeutiques, le bromure de vécuronium n'exerce pas d'effet vagolytique ou ganglioplégique.
Intubation trachéale
L'injection intraveineuse de bromure de vécuronium à des doses de 0,08 à 0,10 mg/kg permet d'obtenir des conditions d'intubation trachéale bonnes à excellentes en 3 à 5 minutes. A la même dose, une paralysie musculaire générale compatible avec n'importe quel type de chirurgie est obtenue en 3 à 4 minutes.
A cette dose, la durée d'action clinique (c'est-à-dire le temps nécessaire pour que la hauteur du twitch remonte à 25% de la valeur témoin) est de 24 à 60 minutes. Le temps nécessaire pour que la hauteur du twitch remonte à 95% de la valeur témoin est de 60 à 80 minutes (durée d'action totale).
A des doses plus élevées de bromure de vécuronium, le délai d'action (temps pour atteindre le bloc maximum) est raccourci et la durée d'action est prolongée.
Perfusion intraveineuse continue
Lorsque le bromure de vécuronium est administré en perfusion intraveineuse continue, un bloc neuromusculaire de 90% à l'équilibre peut être maintenu avec une vitesse de perfusion constante; il n'est pas observé d'allongement cliniquement significatif du temps de récupération de la transmission neuromusculaire à l'arrêt de perfusion.
Le bromure de vécuronium est dénué d'effets cumulatifs lorsque les doses d'entretien sont administrées alors que le twitch a récupéré une valeur correspondant à 25% de celle de la valeur témoin. Plusieurs doses d'entretien peuvent être administrées successivement.
Grâce aux propriétés mentionnées ci-dessus, le bromure de vécuronium peut être utilisé dans des interventions chirurgicales de courte comme de longue durée.
Antagonisation du bloc neuro-musculaire
L'administration d'inhibiteurs de l'acétylcholinestérase, tels que la néostigmine, la pyridostigmine ou l'édrophonium, antagonise les effets du bromure de vécuronium. Pour une efficacité maximum il est nécessaire d'obtenir un certain de degré de récupération du bloc neuromusculaire avant d'administrer l'inhibiteur de l'acétylcholinestérase. En pratique pour le bromure de vécuronium, deux réponses franches doivent être observées après une stimulation par train-de-quatre à l'adducteur du pouce avant antagonisation.
Utilisation en pédiatrie:
· Chez le nouveau-né et le nourrisson Avec des anesthésies à l'halothane au protoxyde d'azote et oxygène, la dose DA95 du bromure de vécuronium s'est avérée être à peu près la même chez le nouveau-né et le nourrisson (environ 47 μg/kg) que chez l'adulte. Le délai d'action du bromure de vécuronium est considérablement plus court chez le nouveau-né et le nourrisson que chez l'enfant et l'adulte probablement du fait d'un temps de circulation plus court et d'un débit cardiaque relativement important. Chez ces patients, une plus grande sensibilité de la jonction neuromusculaire à l'action des curares peut également contribuer à raccourcir le délai d'action. Avec le bromure de vécuronium, le temps de curarisation et de décurarisation est plus long chez le nouveau-né et le nourrisson que chez l'adulte. De ce fait, il n'est pas nécessaire de faire des réinjections aussi fréquentes chez le nouveau-né et le nourrisson.
· Chez l'enfant Chez l'enfant, la dose DA95 de bromure de vécuronium sous anesthésie au protoxyde d'azote et oxygène s'est avérée être supérieure à celle de l'adulte (respectivement 0,081 et 0,043 mg/kg). Chez l'enfant, la durée d'action et le temps de récupération du bromure de vécuronium sont respectivement de 30 % et de 20 % à 30 % plus courts que chez l'adulte. Comme chez l'adulte, il n'existe chez l'enfant aucun effet cumulatif après injection répétée de doses d'entretien correspondant environ au quart de la dose initiale et administrées lorsque la hauteur du twitch est remontée à 25 % de sa réponse de contrôle à l'adducteur du pouce.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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