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IMIPÉNEM CILASTATINE HOSPIRA 500 mg/500 mg, poudre pour solution pour perfusion - Propriétés pharmacocinétiques


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Chez l'adulte
1) Imipénem :
Distribution
La concentration plasmatique d'imipénem obtenue en fin de perfusion de cette association est :
· pour une dose de 250 mg en 20 minutes, de 12 à 20 mg/l,
· pour une dose de 500 mg en 20 minutes, de 21 à 58 mg/l,
· pour une dose de 1000 mg en 20 minutes, de 41 à 83 mg/l.
La demi-vie plasmatique est d'une heure environ.
La diffusion dans le liquide interstitiel permet d'atteindre des concentrations dans ce milieu supérieures aux CMI. Par contre la diffusion dans le liquide céphalo-rachidien est variable.
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 20 pour cent.
Biotransformation
Après l'administration de ce médicament, l'imipénem est éliminé par le rein : environ 70 pour cent de la dose d'antibiotique administrée se retrouvent dans les urines dans les 10 heures suivantes. Au-delà de la 10ème heure, il n'est plus possible de détecter une excrétion urinaire. Le reste de la dose administrée se retrouve dans les urines sous forme de métabolites dépourvus d'activité antibactérienne.
Après administration d'une dose de 500 mg d'imipénem (sous forme d'association imipénem/cilastatine), les concentrations urinaires d'imipénem restent supérieures à 10 mg/l jusqu'à la 8ème heure.
L'élimination fécale est pratiquement inexistante.
La clairance de l'imipénem est correlée à celle de la créatinine.
L'épuration par hémodialyse représente 80 à 90 pour cent des quantités présentes dans l'organisme.
Lorsque le médicament est administré toutes les 6 heures, on n'observe pas d'accumulation dans le sang ni dans les urines chez les sujets ayant une fonction rénale normale.
2) Cilastatine :
Distribution:
Après une perfusion intraveineuse d'imipénem/cilastatine d'une durée de 20 minutes, les concentrations maximales de cilastatine sont :
· pour une dose de 250 mg, de 21 à 26 mg/l,
· pour une dose de 500 mg, de 21 à 55 mg/l,
· pour une dose de 1000 mg, de 56 à 88 mg/l.
La demi-vie plasmatique de la cilastatine est d'environ une heure.
Le taux de fixation aux protéines plasmatiques est d'environ 40 pour cent.
Biotransformation et excrétion :
· Environ 70 pour cent de la dose administrée de cilastatine est retrouvée inchangée dans les urines, dans les 10 heures qui suivent l'administration de l'association. On ne retrouve plus de cilastatine dans les urines après la 10ème heure.
· Environ 10 pour cent sont excrétés sous forme de métabolite N-acétyl qui a une activité inhibitrice de la déhydropeptidase comparable à celle de la cilastatine. L'activité de la déhydropeptidase I dans le rein redevient rapidement normale après l'élimination de la cilastatine de la circulation sanguine.
· La clairance de la cilastatine est correlée à celle de la créatinine ; la demi-vie est deux fois plus longue que celle de l'imipénem dans l'insuffisance rénale.
· L'épuration par hémodialyse représente 60 pour cent des quantités présentes dans l'organisme.
Chez l'enfant
1) Imipénem :
Après une perfusion intraveineuse (<1 heure), d'imipénem/cilastatine, la moyenne des concentrations plasmatiques maximales d'imipénem observées chez l'enfant est de :
· pour une dose de 15 mg/kg, 35 mg/l
· pour une dose de 25 mg/kg, 60 mg/l
La demi-vie plasmatique est d'une heure environ, comme chez l'adulte.
L'élimination urinaire représente entre 40 et 70 pour cent de la dose.
2) Cilastatine :
Après une perfusion intraveineuse (<1 heure) d'imipénem/cilastatine, la moyenne des concentrations plasmatiques maximales de cilastatine observées chez l'enfant est de :
· pour une dose de 15 mg/kg, de 30 mg/l
· pour une dose de 25 mg/kg, de 50 mg/l
La demi-vie plasmatique de la cilastatine est d'environ 40 minutes.
L'élimination urinaire représente 60 à 80 pour cent de la dose.
Le volume de distribution de l'imipénem et de cilastatine est chez l'enfant un peu plus grand que chez l'adulte.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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