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LOSARTAN IBD3 PHARMA CONSULTING 50 mg, comprimé pelliculé sécable - Propriétés pharmacocinétiques


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Absorption
Après administration orale, le losartan est bien absorbé et subit un métabolisme de premier passage entraînant la formation d'un métabolite acide carboxylique actif et d'autres métabolites inactifs. La biodisponibilité systémique du losartan est d'environ 33%. Les concentrations maximales moyennes de losartan et de son métabolite actif sont atteintes en 1 heure et 3-4 heures, respectivement. La courbe des concentrations plasmatiques de losartan n'est pas modifiée de façon statistiquement significative lorsque le médicament est administré avec un repas normal.
Distribution
Le losartan et son métabolite actif se lient au moins à 99% aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. Le volume de distribution du losartan est de 34 litres.
Les études chez le rat montrent que le losartan ne traverse que peu ou pas la barrière hématoméningée.
Métabolisme
Environ 14% d'une dose de losartan administré par voie intraveineuse ou orale est transformé en son métabolite actif. Chez environ 1% des individus étudiés, la transformation du losartan en son métabolite actif était très faible.
En plus de son métabolite actif, deux métabolites inactifs sont formés, dont les deux principaux par hydroxylation de la chaîne latérale butyle et un métabolite mineur, le N-2 tétrazole glucuronide.
Elimination
Les clairances plasmatiques du losartan et de son métabolite actif avoisinent 600 ml/min et 50 ml/min, respectivement. Les clairances rénales de ces deux composés sont d'environ 74 ml/min et 26 ml/min, respectivement.
En cas d'administration orale de losartan, on retrouve dans les urines environ 4% de la dose sous forme inchangée et environ 6 % sous la forme du métabolite actif. Les profils pharmacocinétiques du losartan et de son métabolite actif sont linéaires jusqu'à une dose de losartan potassique de 200 mg.
Après administration orale, les concentrations plasmatiques de losartan et de son métabolite actif diminuent de façon polyexponentielle, avec des demi-vies terminales d'environ 2 heures et 6-9 heures, respectivement. Avec une seule prise quotidienne de 100 mg, ni le losartan ni son métabolite actif ne s'accumulent de façon significative dans le plasma.
Le losartan et ses métabolites sont excrétés par voie biliaire et par voie urinaire. Chez l'homme, après une dose orale de losartan marqué au carbone 14 on retrouve environ 35% de la radioactivité dans les urines et 58% dans les selles.
Insuffisance hépatique
Après administration orale chez des malades souffrant de cirrhose éthylique légère à modérée, les concentrations plasmatiques du losartan et de son métabolite actif étaient respectivement 5 fois et 1,7 fois plus élevées que chez le jeune volontaire sain de sexe masculin.
Hémodialyse
Ni le losartan ni son métabolite actif ne peuvent être éliminés par hémodialyse.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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