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PARACETAMOL CEHEL PHARMA 500 mg, comprimé à croquer - Propriétés pharmacocinétiques


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Absorption:
l'absorption du paracétamol par voie orale est complète et rapide.
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 30 à 60 minutes après ingestion.
Distribution:
le paracétamol se distribue rapidement dans tous les tissus. Les concentrations sont comparables dans le sang, la salive et le plasma. La liaison aux protéines plasmatiques est faible.
Métabolisme:
le paracétamol est métabolisé essentiellement au niveau du foie. Les 2 voies métaboliques majeures sont la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques.
Une voie mineure, catalysée par le cytochrome P 450, est  la formation d'un intermédiaire réactif (le N-acétyl benzoquinone imine), qui, dans les conditions normales d'utilisation, est rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l'acide mercaptopurique. En revanche, lors d'intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.
Elimination:
l'élimination est essentiellement urinaire. 90 % de la dose ingérée est éliminée par le rein en 24 heures, principalement sous forme glycuroconjugée (60 à 80 %) et sulfoconjuguée (20 à 30 %). Moins de 5 % est éliminé sous forme inchangée.
La demi-vie d'élimination est d'environ 2 heures.
Variations physiopathologiques:
· Insuffisance rénale : en cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min.) l’élimination du paracétamol et de ses métabolites est retardée.
· Sujet âgé : la capacité de conjugaison n'est pas modifiée.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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