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SUMATRIPTAN DCI PHARMA 50 mg, comprimé pelliculé sécable - Propriétés pharmacocinétiques


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Après administration orale, le sumatriptan est rapidement absorbé, 70 % de la concentration maximale survenant en 45 minutes. Les concentrations plasmatiques maximales moyennes après administration d’une dose de 100 mg est de 54 ng/ml.
La biodisponibilité absolue par voie orale est de 14 % en moyenne ce qui est dû en partie à un métabolisme pré-systémique et en partie à une absorption incomplète.
La demi-vie d'élimination est d'environ 2 heures, bien qu’il y ait une indication d’une phase terminale plus longue.
La liaison aux protéines plasmatiques est faible (14-21 %), le volume de distribution total moyen est de 170 litres. La clairance plasmatique totale moyenne est d'environ 1160 ml/min et la clairance plasmatique rénale moyenne est d'environ 260 ml/min. La clairance non rénale représente environ 80 % de la clairance totale. Le sumatriptan est éliminé principalement tout d’abord par métabolisme oxydatif dû à la monoamine-oxydase A. Le principal métabolite, l'analogue acide indolacétique du sumatriptan, est principalement excrété dans les urines, sous forme d'acide libre ou de glucuroconjugué. Il n'a pas d'activité 5HT1 ou 5HT2 connue. Les métabolites mineurs n'ont pas été identifiés. La pharmacocinétique du sumatriptan administré par voie orale n’est pas affectée par la crise de migraine.
Dans une étude pilote, on n’a pas trouvé de différences significatives entre les paramètres pharmacocinétiques des sujets âgés et ceux des jeunes volontaires sains.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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