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VENLAFAXINE DAKOTA LP 37,5 mg, gélule à libération prolongée - Propriétés pharmacocinétiques


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La venlafaxine et la O-déméthylvenlafaxine présentent une cinétique linéaire à des doses comprises entre 75 mg/jour et 450 mg/jour.
Après administration de venlafaxine à libération prolongée, les pics de concentration plasmatique sont atteints en 6,0±1,5 heures pour la venlafaxine et en 8,8 + 2,2 heures pour son métabolite la O-déméthylvenlafaxine.
La prise d'aliments avec l'administration de venlafaxine à libération prolongée n'a pas d'effet sur l'absorption de venlafaxine ni sur la formation de son métabolite actif la O-déméthylvenlafaxine.
Les concentrations à l'état d'équilibre de la venlafaxine et de la O-déméthyl-venlafaxine sont atteintes en 3 jours après administration orale répétée.
La demi-vie apparente d'élimination de la venlafaxine après administration de la forme à libération prolongée est d'environ 15 ± 6 heures.
Quand des doses équivalentes de comprimés de venlafaxine à libération immédiate et de gélules à libération prolongée de venlafaxine sont administrées, l'exposition (l'aire sous la courbe) à la venlafaxine et à son métabolite la O-déméthylvenlafaxine, sont similaires pour les deux traitements.
La variabilité des concentrations plasmatiques est légèrement plus faible avec des gélules à libération prolongée de venlafaxine.
Les gélules à libération prolongée de venlafaxine sont absorbées plus lentement, mais la même quantité de venlafaxine (c'est-à-dire l'aire sous la courbe) est absorbée qu'avec des comprimés à libération immédiate de venlafaxine.
La faible liaison aux protéines plasmatiques, 27% pour la venlafaxine et 30% pour la O-déméthylvenlafaxine, ne laisse pas augurer d'interactions médicamenteuses qui lui seraient liées.
La venlafaxine est presque entièrement métabolisée au niveau hépatique ; son principal métabolite actif est la O-déméthylvenlafaxine.
L'élimination de la venlafaxine et de ses métabolites se fait essentiellement par excrétion urinaire.
Le sort du médicament ne diffère pas significativement selon l'âge ou le sexe.
En cas de cirrhose hépatique non décompensée, on a observé une augmentation des concentrations plasmatiques de la venlafaxine et de la O-déméthylvenlafaxine, liée à une réduction du métabolisme de la venlafaxine et de l'élimination de la O-déméthylvenlafaxine.
En cas d'insuffisance rénale, modérée à sévère, les demi-vies de la venlafaxine et de la O-déméthylvenlafaxine sont allongées, et les clairances totales réduites; cette réduction est plus particulièrement marquée lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml/min.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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