Publicité
Accueil > Dictionnaires > Guide des Médicaments > IKOREL 10 mg, comprimé sécable - Propriétés pharmacocinétiques
Médicaments
Mon Compte




Publicité
revuesonline.com, 14 revues médicales de référence

Alertes ansm


Actus santé : Au jour, le jour...



Dernières annonces emploi


Dernière Parution


Application


Partenaires


Publicité

IKOREL 10 mg, comprimé sécable - Propriétés pharmacocinétiques


Publicité

Après administration orale, le nicorandil est rapidement et complètement absorbé au niveau du tube digestif.
La biodisponibilité absolue est d'environ 75 %. Il n'y a pas d'effet de premier passage hépatique significatif.
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 30 à 60 minutes après ingestion. La concentration plasmatique maximale et l'aire sous la courbe sont en relation linéaire avec la dose ingérée. Les paramètres de distribution (volume de distribution, temps de résidence moyen) et d'élimination du produit (clairance corporelle totale et demi-vie d'élimination apparente) restent constants, quelle que soit la dose utilisée dans la zone d'efficacité thérapeutique.
Le nicorandil est faiblement lié aux protéines plasmatiques (environ 25 %).
La décroissance de la concentration plasmatique du nicorandil inchangé est biphasique avec :
· une phase d'élimination rapide avec une demi-vie d'une heure qui concerne environ 95% de la quantité de nicorandil circulant dans le sang ;
· une phase d'élimination lente est observée entre la 8ème et la 48ème heure après une prise orale.
Le nicorandil est principalement métabolisé au niveau hépatique en une série de composés dénués d'activité cardio-vasculaire :
· une partie de ces composés (correspondant à 21 % de la dose administrée) est éliminée par voie urinaire, avec 1 % de produit inchangé, le reste étant essentiellement le 2-nicotamidoéthanol pharmacologiquement inactif (environ 7 %) et les métabolites suivants, formés après biotransformation de ce dernier (par exemple acide nicotinurique, nicotinamide, N-méthylnicotinamide et acide nicotinique).
· l'autre partie ayant également suivi la voie de biotransformation du nicotinamide et de ses métabolites rejoint le pool endogène des coenzymes NAD/NADP.
L'état d'équilibre est rapidement atteint après administration orale répétée (2 prises par jour).
Le profil pharmacocinétique du nicorandil est peu modifié dans les populations à risques, telles que les personnes âgées, les patients insuffisants hépatiques ou insuffisants rénaux. De plus, les inhibiteurs et inducteurs des systèmes microsomiaux enzymatiques hépatiques, tels que la cimétidine et la rifampicine, ne modifient pas le métabolisme du nicorandil.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


Publicité