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spiramycine/metronidazole EG 1,5 M.U.I./250mg, comprimé pelliculé - Propriétés pharmacocinétiques


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Spiramycine
Absorption
L’absorption de la spiramycine est rapide, mais incomplète. Elle n’est pas modifiée par la prise d’aliments.
Distribution
Après administration per os de 6 M.U.I., la concentration sérique maximale est de 3,3µg/ml.
La demi-vie plasmatique est voisine de 8 heures.
La spiramycine ne pénètre pas dans le LCR. Elle passe dans le lait maternel.
La liaison aux protéines plasmatiques est faible (10%).
Il existe une excellente diffusion salivaire et tissulaire (poumons: 20-60 µg/g, amygdales: 20-80 µg/g, sinus infectés: 75-110 µg/g, os: 5 – 100 µg/g).
Dix jours après l’arrêt du traitement, il reste 5 à 7 µg/g de principe actif dans la rate, le foie, les reins.
Les macrolides pénètrent et s’accumulent dans les phagocytes (polynucléaires neutrophiles, monocytes, macrophages péritonéaux et alvéolaires).
Les concentrations intraphagocytaires sont élevées chez l’homme.
Ces propriétés expliquent l’activité des macrolides sur les bactéries intracellulaires.
Biotransformation
La spiramycine est métabolisée dans le foie, avec formation de métabolites inconnus chimiquement mais actifs.
Excrétion
· urine: 10% de la dose ingérée.
· élimination biliaire très importante: concentrations 15 à 40 fois supérieures aux concentrations sériques.
· la spiramycine est présente en quantité non négligeable dans les fécès.
Métronidazole
Absorption
Après administration orale, le métronidazole est rapidement absorbé, 80 pour cent au moins en une heure. Les pics sériques obtenus après administration orale sont similaires à ceux obtenus après administration intraveineuse de doses équivalentes.
La biodisponibilité par voie orale est de 100 pour cent. Elle n’est pas significativement modifiée par l’ingestion simultanée de nourriture.
Distribution
Environ 1 heure après la prise unique de 500 mg, la concentration sérique maximale atteinte est, en moyenne, de 10 microgrammes/ml. Après 3 heures, la concentration sérique moyenne est de 13,5 microgrammes/ml.
La demi-vie  plasmatique est de 8 à 10 heures.
La liaison aux protéines sanguines est faible: inférieure à 20 pour cent.
Le volume apparent de distribution est important aux environs de 40 l (soit 0.65 l/kg).
La diffusion est rapide et importante, avec des concentrations proches des taux sériques, dans: les poumons, les reins, le foie, la peau, la bile, le LCR, la salive, le liquide séminal, les sécrétions vaginales.
Le métronidazole traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.
Biotransformation
Le métabolisme est essentiellement hépatique. Par oxydation, deux composés principaux sont formés:
· le métabolite «alcool», métabolite principal, ayant une activité bactéricide sur les bactéries anaérobies d’environ 30 pour cent de celle du métronidazole, et une demi-vie d’élimination d’environ 11 heures;
· le métabolite «acide», en faible quantité, et ayant une activité bactéricide d’environ 5 pour cent de celle du métronidazole. 
Excrétion
Forte concentration hépatique et biliaire. Faible concentration colique. Faible élimination fécale. Excrétion surtout urinaire puisque le métronidazole et les métabolites oxydés, excrétés dans les urines représentent environ 35 à 65 pour cent de la dose administrée.
Diffusion dans la sphère buccodentaire
Les deux constituants de ce médicament se concentrent dans la salive, le tissu gingival et l’os alvéolaire.
Les concentrations en spiramycine et métronidazole ont été mesurées chez l’homme dans le sérum et ces différents milieux 2 heures après administration de deux comprimés dosés à 750.000 UI de spiramycine et 125 mg de métronidazole; les résultats obtenus, exprimés en microgrammes/ml ou microgrammes/g, sont les suivants:

style='border-collapse:collapse;border:none;'>






















Concentrations

Sérum

Salive

Gencive

Os alvéolaire

Spiramycine

0,68 " 0,22

1,54 " 0,41

26,63 " 9,65

113,9 " 41,16

Métronidazole

35,03 " 12,35

15,32 " 3,16

7,43 " 6,34

5,73 " 2,72


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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