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SUFENTANIL AGUETTANT 5 microgrammes/ml, solution injectable (IV ou péridurale) - Propriétés pharmacocinétiques


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Voie intraveineuse
Le sufentanil a une cinétique triphasique dont les demi-vies associées à chaque phase varient de 2,3 à 4,5 minutes et de 35 à 73 minutes pour les phases de distribution et de 656 à 938 minutes (moyenne 784 minutes) pour la phase terminale. Le volume du compartiment central Vc est de 14,2 l, le volume à l'équilibre (Vdss) est de 344 l et la clairance de 917 ml/minute.
La valeur de la demi-vie terminale d'élimination est de l'ordre de 10-16 heures. Pour des durées d'administration de moins de 6-8 heures, la décroissance de la concentration plasmatique permettant une reprise de la ventilation spontanée est décrite par la demi-vie de distribution.
Le foie et l'intestin grêle sont les principaux sites de biotransformation. Environ 80% de la dose administrée sont éliminés dans les 24 heures suivant l'administration, 2% seulement sont éliminés sous forme inchangée. La liaison aux protéines plasmatiques est à pH 7,4 de 92,5%. Elle est sensible aux variations de pH.
La demi-vie terminale peut être allongée chez les nourrissons de moins de 1 mois, les sujets âgés de plus de 65 ans, les insuffisants hépatiques, les patients obèses pesant plus de 30% du poids idéal normalisé.
Concentrations efficaces
En anesthésie:
Après administration intraveineuse, les concentrations plasmatiques de sufentanil comprises entre 0,15 et 0,6 ng/ml permettent généralement, en association avec les agents anesthésiques hypnotiques (volatils ou intraveineux), d'entretenir une anesthésie satisfaisante en chirurgie générale. Des concentrations comprises entre 0,4 et 2 ng/ml sont requises en chirurgie cardiaque. Après le temps nécessaire à l'établissement de l'équilibre entre le plasma et le site d'effet cérébral (environ 6 minutes), ces concentrations sont identiques entre le plasma et le site d'effet.
La reprise d'une ventilation spontanée est obtenue en moyenne pour une concentration de 0,2 ng/ml.
En sédation:
En sédation de longue durée, le sufentanil est le plus souvent associé à une benzodiazépine(midazolam), les concentrations plasmatiques nécessaires sont fonction des doses respectives des agents analgésiques utilisés et de la profondeur désirée de la sédation. Elles sont généralement comprises entre 0,3 et 2 ng/ml.
Voie péridurale
Par voie péridurale, le sufentanil franchit rapidement la dure mère. La majeure partie du produit est simultanément résorbée par voie vasculaire. Dans le LCR, l'élimination s'effectue avec une demi-vie de 3 à 4 heures.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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