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TRAMADOL ZYDUS 50 mg, gélule - Propriétés pharmacocinétiques


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Absorption
Le tramadol racémique est presque complètement absorbé après administration orale. Après administration orale unique d’une dose de 50 à 100 mg, la biodisponibilité est comprise entre 70 et 90 %.
Après administration orale répétée toutes les 6 heures, de 50 à 100 mg, l’état d’équilibre est rapidement atteint en 36 heures environ et la biodisponibilité augmente, dépassant 90 %. La prise concommitante d’aliments ne modifie pas de façon significative le taux ni la capacité d’absorption du tramadol. La concentration plasmatique maximale après administration orale de 100 mg de tramadol est d’environ 300 ng/ml (Cmax) et est atteinte en 2 heures environ. La concentration plasmatique moyenne du O-déméthyltramadol était de 55 + 20 ng/ml et a été observée trois heures environ après administration.
L’inhibition de l’un ou des deux types d’iso-enzymes CYP3A4 (par exemple, par le kétoconazole ou l’érythromycine) et CYP2D6 (par exemple, par la fluoxétine, la paroxétine, la quinidine ou le ritonavir) impliqués dans la biotransformation du tramadol peut affecter la concentration plasmatique du tramadol ou de son métabolite actif ; le même effet est attendu avec les inducteurs enzymatiques (rifampicine, phénytoïne). Jusqu’à maintenant, aucune interaction significative au plan clinique n’a été rapportée.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 20% et le volume de distribution est important : 2,6 et 2,9 l/kg respectivement chez les hommes et les femmes, après administration d’une dose de 100 mg par voie I.V. Le tramadol traverse la barrière placentaire et est retrouvé en petite quantité dans le lait maternel (environ 0,1 % de la dose administrée à la mère).
Métabolisme
Le tramadol est en grande partie métabolisé après administration par voie orale. Environ 30 % de la dose est éliminé dans les urines sous forme inchangée et 60 % sous forme de métabolites. Le métabolisme est essentiellement hépatique, par déméthylation N- et O- glucuronidation et sulfatation. Un seul métabolite, le O-déméthyltramadol, est actif du point de vue pharmacologique.
Elimination
La demi-vie de la phase terminale se situe entre 5 et 7 heures chez les sujets sains ; 90 % du tramadol administré est métabolisé, principalement par le foie. Un des dérivés déméthylés possède des propriétés analgésiques, et sa demi-vie est presqu’égale à celle du tramadol. Le tramadol et ses métabolites sont principalement éliminés par voie rénale (95 %). Le reste est éliminé dans les selles.
En cas d’insuffisance rénale, la clairance du tramadol diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine, la demi-vie est de 12 heures environ.
En cas d’insuffisance hépatique, la clairance du tramadol diminue proportionnellement à la gravité de l’insuffisance hépatique.
Le tramadol étant éliminé par métabolisation et par voie rénale, la demi-vie terminale risque d’être prolongée en cas d’atteinte hépatique ou rénale.
Groupes particuliers de patients
Chez les volontaires de moins de 75 ans, la pharmacocinétique du tramadol est très peu modifiée par l’âge ; chez les patients de plus de 75 ans, la demi-vie est légèrement plus longue.
La O-déméthylation est catalysée par l’enzyme CYP2D6. Cette enzyme est absente chez 5 à 10 % des Caucasiens dits « métaboliseurs lents ». Chez ces patients, les concentrations plasmatiques du tramadol sont plus élevées et les concentrations du O-déméthyltramadol sont réduites.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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