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FENTANYL MERCK 100 microgrammes/2 ml, solution injectable en ampoule - Propriétés pharmacocinétiques


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Aprs administration intraveineuse, les concentrations en fentanyl diminuent rapidement, les demi-vies squentielles de distribution sont d'environ 1 minute et 18 minutes et la demi-vie d'limination terminale d'environ 8 h.
Le volume de distribution dans le compartiment central (Vc) est de 13 L. Le volume total de distribution (Vdss) est de 5,5 l/kg
La liaison aux protines plasmatiques, aux concentrations thrapeutiques et pH 7,4 est de 85 % 5 %. Elle est sensible des variations de pH (90 % pH 7,6).
Dans le sang total, la liaison aux protines est de 43 %, la fixation aux lments figurs est d'environ 40 % et la fraction libre de la molcule reprsente 17 %.
Des remontes des concentrations plasmatiques ont t observes plusieurs heures aprs l'administration initiale. Elles sont probablement conscutives une redistribution du fentanyl stock dans l'important compartiment tissulaire profond, et provoques par des modifications physiologiques pendant ou aprs l'anesthsie.
Le fentanyl est rapidement mtabolis, principalement par N-dalkylation oxydative au niveau hpatique. Le fentanyl possde un coefficient d'extraction hpatique lev (0,7 0,8). Sa clairance totale est leve, environ 10 ml/min/kg.
L'limination se fait principalement par voie urinaire (environ 80 % en 24 heures) sous forme de mtabolites inactifs, 10 % de la dose administre sont limins sous forme inchange.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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