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FIVASA 800 mg, comprimé enrobé gastro-résistant - Propriétés pharmacocinétiques


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La mésalazine (acide 5-amino salicylique ou 5-ASA) est la fraction active de la salazosulfapyridine responsable de l'activité thérapeutique.
Libération du 5-ASA dans le tractus digestif
Des études isotopiques ont montré chez l’homme que le comprimé ne se délitait pas dans l’estomac même après un temps de séjour prolongé.
Dans tous les cas, ce délitement a lieu dans la partie distale de l’iléon ou dans le colon ascendant, assurant une délivrance du 5-ASA aux sites préférentiels de l’inflammation.
Absorption
La biodisponibilité par voie orale est d’environ 20 %.
Métabolisme
La demi-vie du 5-ASA est courte (de l'ordre d'une heure). Son élimination se fait essentiellement par transformation métabolique ; le N-ac-5-ASA est son principal métabolite. L'acétylation du 5-ASA a lieu en majeure partie dans le foie. La demi-vie terminale de l'Ac-5-ASA est de l'ordre de 24 heures.
Elimination
Environ 90 % de la dose de 5-ASA ingérée sont retrouvés chez les sujets normaux avec en moyenne, 40-50 % dans les selles et 35-50 % dans les urines, dont la majeure partie sous forme du dérivé acétylé (80-90 % dans les urines, 65-70 % dans les selles).


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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