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FLAGYL 500 mg, comprimé pelliculé - Propriétés pharmacocinétiques


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Absorption
Après administration orale, le métronidazole est rapidement absorbé, 80 pour cent au moins en une heure. Les pics sériques obtenus après administration orale sont similaires à ceux obtenus après administration intraveineuse de doses équivalentes.
La biodisponibilité par voie orale est de 100 pour cent. Elle n'est pas significativement modifiée par l'ingestion simultanée de nourriture.
Distribution
· Environ 1 heure après la prise unique de 500 mg, la concentration sérique maximale atteinte est, en moyenne, de 10 microgrammes/ml. Après 3 heures, la concentration sérique moyenne est de 13,5 microgrammes/ml.
· La demi-vie plasmatique est de 8 à 10 heures.
· La liaison aux protéines sanguines est faible: inférieure à 20 pour cent.
· Le volume apparent de distribution est important aux environs de 40 l (soit 0.65 l/kg).
· La diffusion est rapide et importante, avec des concentrations proches des taux sériques, dans: les poumons, les reins, le foie, la peau, la bile, le LCR, la salive, le liquide séminal, les sécrétions vaginales. Le métronidazole traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.
Biotransformation
Le métabolisme est essentiellement hépatique. Par oxydation, deux composés principaux sont formés:
· le métabolite « alcool », métabolite principal, ayant une activité bactéricide sur les bactéries anaérobies d'environ 30 pour cent de celle du métronidazole, et une demi-vie d'élimination d'environ 11 heures,
· le métabolite « acide », en faible quantité, et ayant une activité bactéricide d'environ 5 pour cent de celle du métronidazole.
Excrétion
Forte concentration hépatique et biliaire. Faible concentration colique. Faible élimination fécale. Excrétion surtout urinaire puisque le métronidazole et les métabolites oxydés, excrétés dans les urines représentent environ 35 à 65 pour cent de la dose administrée.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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