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FLUCONAZOLE MERCK 50 mg, gélule - Propriétés pharmacocinétiques


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Après administration orale, le fluconazole est bien absorbé et sa biodisponibilité absolue est de 90%. Son absorption n'est pas modifiée par l'alimentation. Son pic de concentration plasmatique chez le sujet à jeun survient entre 0,5 et 1,5 heures après l'administration ; il est de :
· 1,02 mg/l après prise unique de 50 mg
· 2,37 mg/l à l'état d'équilibre vers le quatrième - cinquième jour en prise répétée de 50mg/j.
Les concentrations salivaires sont voisines des concentrations plasmatiques. Les concentrations plasmatiques sont proportionnelles à la dose.
Le volume apparent de distribution est voisin de celui de l'eau corporelle totale (0,6 - 0,7l/kg). La liaison aux protéines est faible (12%).
La demi-vie d'élimination est d'environ 30 heures. Le fluconazole s'élimine essentiellement par voie rénale et 80% de la dose administrée sont retrouvés dans les urines sous forme inchangée.
Le fluconazole est faiblement métabolisé (11% de la dose administrée sont retrouvés sous forme de métabolites dans les urines) et sa posologie ne semble pas devoir être modifiée au cours des hépatopathies.
La clairance du fluconazole est proportionnelle à la clairance de la créatinine, imposant une réduction de la posologie au cours de l'insuffisance rénale (clairance de la créatinine ≤50ml/min). Le fluconazole est hémodialysé avec une diminution de près de 50% de la concentration sérique après environ 3 heures d'hémodialyse.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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