Publicité
Accueil > Dictionnaires > Guide des Médicaments > Flumazenil merck 0,1mg/ml, solution injectable - Propriétés pharmacocinétiques
Médicaments
Mon Compte




Publicité
revuesonline.com, 14 revues médicales de référence

Alertes ansm


Actus santé : Au jour, le jour...



Dernières annonces emploi


Dernière Parution


Application


Partenaires


Publicité

Flumazenil merck 0,1mg/ml, solution injectable - Propriétés pharmacocinétiques


Publicité

Distribution
Base faiblement lipophile, le flumazénil a un taux de liaison aux protéines plasmatiques de 50% environ. L’albumine constitue les deux tiers des protéines plasmatiques auxquelles il est lié.
Le flumazénil est largement distribué dans l’espace extravasculaire.
Les concentrations plasmatiques de flumazénil diminuent avec une demi-vie de 4 à 11minutes pendant la phase de distribution.
Son volume moyen de distribution lorsque la concentration plateau est atteinte (Vss=0,95l/kg) est proche de celui des benzodiazépines ayant une structure apparentée.
Métabolisme
Le flumazénil est largement métabolisé par le foie. L’acide carboxylique a été identifié comme étant le principal métabolite dans le plasma (sous forme libre) et dans l’urine (sous forme conjuguée).
Ce métabolite s’est avéré inactif.
Elimination
Les métabolites du flumazénil sont éliminés presque entièrement (à 99%) par voie urinaire.
Moins de 1% de la dose de flumazénil injectée est excrété sous forme inchangée dans les urines, suggérant une dégradation métabolique complète dans l’organisme.
L’élimination est rapide, comme le montre la courte demi-vie d’élimination de 40 à 80minutes. La clairance plasmatique totale du flumazénil est de 0,8 à 1 l/h/kg et peut être attribuée à la clairance hépatique.
Lors de l’administration simultanée de flumazénil et des benzodiazépines, midazolam, flunitrazépam ou lormétazépam, les paramètres pharmacocinétiques de base du flumazénil n’ont pas été modifiés.
Situations cliniques particulières
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la demi-vie d’élimination du flumazénil est plus longue et la clairance totale est plus faible que chez le sujet sain.
La pharmacocinétique du flumazénil n’est pas significativement affectée par le sexe, l’âge, chez l’insuffisant rénal chronique ou chez le patient hémodialysé.
Chez l’enfant de plus de 1 an, la demi-vie d’élimination est plus courte et plus variable que chez l’adulte. Elle est en moyenne de 40 minutes et généralement comprise entre 20 et 75 minutes. La clairance et le volume de distribution, rapportés au poids corporel sont dans des limites équivalentes à celles observées chez l’adulte.
Il n’y a pas de données pharmacocinétiques chez le nourrisson avant 1 an.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


Publicité