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CIPROFLOXACINE WINTHROP 400 mg/200 ml, solution pour perfusion - Propriétés pharmacocinétiques


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Taux sriques
La pharmacocintique de la ciprofloxacine est linaire aux doses de 200 400 mg administres en intraveineux, et aux doses orales de 500 mg et 750 mg. A raison de deux administrations quotidiennes de ciprofloxacine, un niveau dquilibre stablit en deux ou trois jours.
Les principaux paramtres pharmacocintiques de la ciprofloxacine ltat dquilibre sont les suivants :
par voie intraveineuse :
les Cmax observes, aprs administrations de doses de 200 mg x 2/jour, de 400 mg x 2/jour, de 400 mg x 3/jour, sont respectivement de 2 3 mg/l, de 4 5 mg/l, et de 4 6 mg/l.
les Cmin observes aux mmes doses sont respectivement de 0,11 mg/l, de 0,25 mg/l et de 0,55 0,70 mg/l.
les Cmax, les Cmin et les aires sous-courbe sont proportionnelles la dose perfuse.
Les Cmin et les ratios daccumulation sont fonction du rythme dadministration, 2 ou 3 perfusions par 24 heures.
par voie orale :
les Cmax observes, aprs administrations de doses de 500 mg x 2/jour, et de 750 mg x2/jour, sont respectivement de 3 mg/l, et de 4,3 mg/l.
les Cmin observes aux mmes doses sont respectivement de 0,34 mg/l, et de 0,48 mg/l.
La comparaison des concentrations plasmatiques de ciprofloxacine lquilibre, aprs administrations rptes par voie intraveineuse et orale montre que la posologie de 400 mg/12 h en perfusion intraveineuse de 1 heure et la posologie de 500 mg/12 h par voie orale sont bioquivalentes de mme que les posologies de 400 mg/8 h en perfusion intraveineuse de 1 heure et de 750 mg/12 h par voie orale. Ces rsultats sont en rapport avec une biodisponibilit absolue de la voie orale de 80 %.
Distribution
La fixation aux protines plasmatiques est denviron 40 %.
Le volume de distribution est denviron 2 3 litres/kg.
Aprs administration intra-veineuse, des concentrations tissulaires leves sont retrouves dans de nombreux tissus.
Parenchyme pulmonaire
Les rapports Cmax tissu/Cmax srum des formes IV et orale de ciprofloxacine sont de 1.5 1.7 et de 2 3.5 respectivement.
Muqueuse bronchique
Les concentrations moyennes observes au pic aprs administration orale de 500 mg/12 heures, de 750 mg/12 heures, sont respectivement de 4.5 g/g et de 6.5 g/g. Les rapports Cmax tissu/Cmax srum des formes IV et orale de ciprofloxacine sont de 1 1.5 respectivement.
Sphre ORL
Dans la corticale mastodienne, les concentrations sont proches des concentrations sriques, avec un pic tissulaire 2.1 g/g pour une posologie de 500 mg (Po) donne toutes les 12 heures. A la mme posologie, les concentrations dans la muqueuse de l'oreille moyenne atteignent 5.5 g/g au pic avec un rapport Cmax tissu/Cmax srum de l'ordre de 3.0.
Tractus urinaire
Les concentrations urinaires moyennes observes, 2 4 heures aprs une dose unique de ciprofloxacine par voie orale de 250 mg, de 500 mg, de 750 mg, sont respectivement de 150 g/ml, de 300 g/ml et de 600 g/ml.
Dans les 2 heures suivant l'administration d'une dose unique de 200 mg ou de 400 mg de ciprofloxacine par voie IV, les concentrations urinaires moyennes observes sont respectivement de 200 400 g/ml et de 700 g/ml.
Les concentrations dans le parenchyme rnal et dans la glande prostatique sont respectivement 7 10 fois et 1.5 3 fois suprieures aux concentrations sriques.
Des concentrations moins leves sont mesures dans les amygdales, l'os, le liquide articulaire, les tissus de la sphre gyncologique, les tissus musculaires et cutans, la graisse et le liquide interstitiel (notamment le liquide d'ascite).
De faibles concentrations sont mesures dans le LCR, l'humeur acqueuse et le corps vitr.
Biotransformation
La biotransformation hpatique de la ciprofloxacine donne environ 14% de mtabolites.
Elimination
Llimination de la ciprofloxacine est mixte : la voie dlimination la plus importante est la voie rnale.
Chez le sujet normo-rnal, la demi-vie dlimination est denviron 4 6 heures, indpendante de la dose, et les clairances totale et rnale sont respectivement de 600- 700 et 300-450 ml/min.
Il ny a pas daccumulation de la ciprofloxacine et de ses mtabolites.
Les concentrations de ciprofloxacine dans la bile sont leves ; la quantit limine par cette voie est infrieure ou gale 2% de la dose, sous forme de produit inchang et de mtabolites.
Llimination urinaire seffectue par filtration glomrulaire et scrtion tubulaire.Les concentrations urinaires de ciprofloxacine pour une posologie de 400 mg/12 heures sont leves et doubles de celles rapportes la posologie de 200 mg.
Pharmacocintique chez les patients risque
Chez linsuffisant rnal : on observe une rduction de llimination, lie la diminution de la clairance de la cratinine, justifiant une adaptation de la posologie (voir rubrique 4.2).
La ciprofloxacine est peu limine par lhmodialyse et la dialyse pritonale.
Chez linsuffisant hpatique : la pharmacocintique de la ciprofloxacine est peu modifie dans linsuffisance hpatique lgre modre.
Chez linsuffisant hpatique avec ascite : lascite peut constituer un troisime compartiment dans lequel le Tmax est retard par rapport au compartiment sanguin et duquel llimination est plus lente : on observe donc une diminution de la clairance, avec allongement de la demi-vie dlimination, justifiant notamment chez ces sujets une adaptation de la posologie. (voir rubrique 4.2).
Chez le sujet g : les concentrations plasmatiques de ciprofloxacine la posologie de 400 mg/8 h sont plus leves chez le sujet g que chez le sujet jeune, mais ne justifient pas dadaptation posologique, lorsque la fonction rnale est normale.
Chez les patients recevant une alimentation par sonde gastrique, la forme comprim de ciprofloxacine peut tre administre par cette voie, aprs broyage, jeun ou au cours dune alimentation entrale, sans modification de la biodisponibilit par rapport la forme comprim intacte.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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