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COTAREG 80 mg/12,5 mg, comprimé pelliculé - Propriétés pharmacocinétiques


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Liées au valsartan
Absorption
L'absorption du valsartan est rapide après administration orale mais les variations quantitatives sont importantes. La biodisponibilité absolue moyenne est de 23%. Le valsartan se caractérise par une décroissance cinétique multiexponentielle (t½ α <1h et t½ β environ 9 h).
La pharmacocinétique du valsartan est linéaire dans l'éventail des doses testées. L'administration répétée ne modifie pas la cinétique du valsartan et l'accumulation est faible avec une prise par jour. Les concentrations plasmatiques ont été similaires chez les hommes et chez les femmes.
Les surfaces sous les courbes de concentration plasmatique (AUC) diminuent de 48% si le valsartan est administré au cours d'un repas mais les taux plasmatiques sont similaires 8 heures après la prise, que le patient ait été à jeun ou non.
Distribution
La liaison du valsartan aux protéines sériques est forte (94-97%); il se lie principalement à l'albumine. Le volume de distribution à l'état d'équilibre est faible (17 l environ). La clairance plasmatique est relativement lente (2 l/h environ) par rapport au débit sanguin hépatique (30 l/h environ).
Elimination
L'excrétion de la dose absorbée se fait à 70 % dans les fèces et à 30 % dans les urines, essentiellement sous forme inchangée.
Liées à l'hydrochlorothiazide
Absorption
La biodisponibilité de l'hydrochlorodiazide varie selon les sujets entre 60 et 80 %. Le temps nécessaire pour obtenir le pic plasmatique (Tmax) varie entre 1.5 et 5 heures, la moyenne se situant aux environs de 4 heures.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est de 40 %.
La demi-vie est très variable d'un sujet à un autre: elle est comprise entre 6 et 25 heures.
Elimination
La clairance rénale représente 90 % de la clairance totale.
Le pourcentage de produit inchangé retrouvé dans les urines est de 95 %.
Groupes de population spécifiques
Patients âgés
Les concentrations sanguines du valsartan ont été légèrement plus élevées chez certaines personnes âgées par rapport aux sujets jeunes sans toutefois que cela ait une signification clinique.
La clairance rénale de l'hydrochlorothiazide est diminuée et la demi-vie d'élimination augmentée, la concentration plasmatique maximale est augmentée.
Altération de la fonction rénale
On n'a constaté aucune corrélation entre la fonction rénale et les concentrations sanguines du valsartan, ce qui est assez logique pour une substance dont la clairance rénale ne représente que 30% de la clairance plasmatique totale.
La clairance rénale de l'hydrochlorothiazide est diminuée et la demi-vie augmentée.
Insuffisance hépatique
Environ 70 % de la dose absorbée de valsartan sont éliminés par voie biliaire, essentiellement sous forme inchangée. Le valsartan ne subit pas de biotransformation importante, il n'existe aucune corrélation entre les concentrations sanguines du valsartan et la gravité du dysfonctionnement hépatique.
On a observé que les AUC étaient pratiquement doublées chez des patients présentant une cirrhose biliaire ou une obstruction des voies biliaires (voir 4.4 Mises en garde spéciales et précautions particulières d'emploi).
Insuffisance cardiaque
La clairance rénale de l'hydrochlorothiazide est diminuée et la demi-vie d'élimination augmentée


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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