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COTEVETEN 600 mg/12,5 mg, comprimé pelliculé - Propriétés pharmacocinétiques


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Eprosartan
La biodisponibilité absolue, après administration orale d’éprosartan, est d’environ 13 %. Le pic de concentration plasmatique est atteint 1 à 2 heures après une prise orale à jeun. La demi-vie d’élimination terminale de l'éprosartan est généralement de 5 à 9 heures. Une légère accumulation (14 %) est observée lors d’une utilisation chronique d’éprosartan. Une prise simultanée d’éprosartan et de nourriture retarde son absorption, mais ne diminue pas la biodisponibilité.
Dans l’intervalle de dose compris entre 100 et 800 mg, on observe une augmentation de la concentration plasmatique d’éprosartan légèrement inférieure à une augmentation strictement proportionnelle à la dose, probablement en raison des propriétés physico-chimiques du médicament.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 98 % et n’est pas influencée par le sexe, l’âge, une altération des fonctions hépatiques ou une insuffisance rénale légère à modérée. La liaison aux protéines plasmatiques est diminuée chez un petit nombre de patients atteints d’insuffisance rénale sévère.
Le volume de distribution de l’éprosartan est d’environ 13 litres. La clairance plasmatique totale est d'environ 130 ml/min. Après administration orale d’une dose d’éprosartan marqué au [14C], environ 90 % de la radioactivité est retrouvé dans les fèces. Environ 7 % est éliminé dans les urines, dont 80 % sous forme d’éprosartan. Les valeurs de l’ASC et de la Cmax de l’éprosartan augmentent chez les patients âgés (en moyenne multipliées par deux) mais cela ne nécessite pas d’ajustement de la posologie.
Les valeurs de l’ASC (mais pas celles de la Cmax) de l’éprosartan sont augmentées en moyenne de 40 % chez les patients ayant une insuffisance hépatique mais cela ne nécessite pas d’ajustement posologique.
Comparativement aux sujets ayant une fonction rénale normale, les valeurs moyennes de l’ASC et de la Cmax sont de près de 30 % supérieures chez les patients atteints d’insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 30-59 ml/min.), de près de 50 % supérieures chez les patients atteints d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine 5-29 ml/min.).
Les propriétés pharmacocinétiques de l’éprosartan sont identiques chez l’homme et chez la femme.
L’éprosartan n’inhibe pas, in vitro, les isoenzymes du cytochrome P450 humain CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E et 3A.
Hydrochlorothiazide
Après administration orale, l’hydrochlorothiazide est relativement rapidement absorbé. La demi-vie d’élimination moyenne est de 5 à 15 heures après une prise à jeun. L’hydrochlorothiazide n’est pas métabolisé et est rapidement éliminé par les reins. Au moins 61 % d’une dose orale est éliminée sous forme inchangée dans les 24 heures. L’hydrochlorothiazide traverse la barrière placentaire mais pas la barrière hémato-encéphalique et est excrété dans le lait maternel.
COTEVETEN 600 mg/12,5 mg, comprimé pelliculé
L’administration concomitante d’éprosartan et d’hydrochlorothiazide n’a pas d’effet clinique significatif sur la pharmacocinétique de chaque substance active. La biodisponibilité de l’éprosartan et de l’hydrochlorothiazide n’est pas influencée par la prise d’aliment mais l’absorption en est retardée. Le pic de concentration plasmatique est atteint après 4 heures pour l’éprosartan et après 3 heures pour l’hydrochlorothiazide.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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