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DERMESTRIL SEPTEM 75 microgrammes/24 heures, dispositif transdermique - Propriétés pharmacocinétiques


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La demi-vie d'élimination de l'estradiol plasmatique est d'environ 1 heure. La clairance plasmatique varie de 650 à 900 l/j/m2. L'estradiol est principalement métabolisé dans le foie. Les métabolites les plus importants sont l'estriol, l'estrone et leurs conjugués (glucuronates, sulfates). Ces métabolites sont beaucoup moins actifs que l'estradiol. Ils sont éliminés principalement par le rein sous forme de glucuronates et de sulfates mais sont également retrouvés dans les selles, en raison de l'existence du cycle entéro-hépatique.
Après application du dispositif transdermique DERMESTRIL SEPTEM, l'estradiol libéré par la matrice adhésive passe directement dans la circulation systémique après avoir traversé la peau, évitant ainsi l'effet de premier passage hépatique. Ainsi, avec le dispositif transdermique, le rapport estradiol/estrone plasmatique, qui est inférieur à 1 après la ménopause et au cours d'un traitement estrogénique substitutif par voie orale, revient à des valeurs de l'ordre de celles observées en préménopause (proches de 1).
DERMESTRIL SEPTEM 75 microgrammes/24 heures, dispositif transdermique libère in vivo 75 microgrammes d'estradiol par jour pendant une semaine, ce qui produit des concentrations sériques physiologiques en estradiol, c'est-à-dire identiques à celles observées au début de la phase folliculaire en préménopause. Ces concentrations sont maintenues pendant toute la durée d'application du dispositif transdermique.
Des concentrations physiologiques en estradiol sont atteintes 6heures après l'application de DERMESTRIL SEPTEM 75 microgrammes/24 heures, dispositif transdermique, chez les femmes ménopausées. Après 12 heures, les concentrations moyennes d'estradiol sont supérieures à 367 pmol/l.
Après administration répétée de DERMESTRIL SEPTEM 75 microgrammes/24 heures, dispositif transdermique, la concentration sérique maximale d'estradiol est en moyenne de 404 pmol/l à l'état d'équilibre. La concentration sérique d'estradiol se maintient à des valeurs proches de celles d'une femme en préménopause pendant les 7 jours d'application, revenant à une valeur basale 12 à 24 heures après le retrait du dispositif transdermique.
La concentration moyenne d'estradiol à l'état d'équilibre est de 242 pmol/l.
La Cmin de l'estradiol, mesurée à l'état d'équilibre, est de 125 pmol/l.


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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