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CARVEDILOL WÖRWAG 12,5 mg, comprimé pelliculé sécable - Propriétés pharmacocinétiques


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Caractéristiques générales
La biodisponibilité absolue du carvédilol chez l'homme est d'environ 25%.
La concentration maximale est observée environ 1 heure après administration orale.
Il existe une relation linéaire entre la dose et la concentration sérique.
La prise d'aliment n'affecte pas la biodisponibilité ou la concentration sérique maximale, bien que le temps nécessaire pour atteindre cette dernière soit allongé.
L'effet de premier passage hépatique est important après administration orale (60 à 75%).
Le carvédilol est fortement lipophile, environ 98% à 99% sont liés à des protéines plasmatiques. Le volume de distribution est d'environ 2 l/kg.
Dans toutes les espèces animales étudiées comme chez l'homme, le carvédilol subit un métabolisme très important aboutissant à un grand nombre de métabolites, éliminés principalement par la bile.
La glucuroconjugaison constitue l'une des réactions principales. La déméthylation et l'hydroxylation du groupement phénolique produisent trois métabolites actifs inhibiteurs des bêta-récepteurs. Comparés au carvédilol, les trois métabolites actifs possèdent une faible activité vasodilatatrice.
Leurs concentrations chez l'homme sont environ 10 fois plus faibles que celle de la substance mère.
La demi-vie d'élimination du carvédilol est de 6 à 10 heures. L'élimination est principalement biliaire. Les fèces constituent la principale voie d'excrétion, une faible proportion étant également éliminée par le rein sous forme de métabolites divers.
Caractéristiques chez les patients
La pharmacocinétique du carvédilol varie en fonction de l'âge du patient; les concentrations plasmatiques sont augmentées d'environ 50% au-dessus de 65 ans, par rapport au sujet plus jeune (voir rubrique 4.4 Précautions d'emploi).
La biodisponibilité du carvédilol est quatre fois plus importante et les concentrations plasmatiques maximales cinq fois plus élevées en cas de cirrhose hépatique (voir rubrique 4.3).


0000-00-00 - source: AFSSAPS


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