benzodiazépines

s.f. pl. [benzodiazepines]. Famille chimique de molécules psychotropes se liant au récepteur GABA-A du neuromédiateur inhibiteur GABA, acide gamma-amino butyrique. Ce récepteur est un canal ionique dont l’ouverture permet l’entrée d’ions Cl– dans les neurones. Ceci diminue l’excitabilité du neurone par les neuromédiateurs excitateurs. La plupart des benzodiazépines, en se liant à un site de liaison distinct de celui du GABA, potentialisent cette entrée de Cl– et renforcent l’effet du GABA endogène. Ainsi les réponses de l’organisme aux benzodiazépines correspondent à une diminution de l’activité neuronale : diminution de l’anxiété (effet anxiolytique), diminution de la vigilance (effet sédatif et hypnotique), diminution d’origine centrale du tonus musculaire (effet myorelaxant, anticonvulsivant et antiépileptogène). Chaque benzodiazépine induit l’ensemble de ces réponses, mais l’une ou l’autre peut être plus marquée. En conséquence, on distingue en thérapeutique les benzodiazépines plus particulièrement anxiolytiques, hypnotiques ou antiépileptiques (ci-dessous). L’ensemble de ces molécules sont dites agonistes de leur site de liaison. Certains de leurs analogues, d’intérêt expérimental, entraînent des effets inverses en se liant au même site (augmentation de l’anxiété, de la vigilance et du tonus musculaire) ; ils sont dits agonistes inverses. Quelques analogues peuvent se fixer au site de liaison sans entraîner de réponse et déplacer par compétition les autres benzodiazépines ; ils sont dits antagonistes (-> flumazénil, Anexate®). Les benzodiazépines indiquées pour leurs propriétés anxiolytiques sont : l’alprazolam (Xanax®), le bromazépam (Anxyrex®, Quiétiline®, Lexomil®), le clobazam (Urbanyl®, aussi indiqué dans les épilepsies), le clorazépate dipotassique (Tranxène®), le clotiazépam (Vératran®), le diazépam (Valium®), le loflazépate d’éthyle ( Victan®), le lorazépam (Equitam ®, Témesta®), le nordazépam (Nordaz ®), et le prazépam (Lysanxia®). Celles indiquées pour leurs propriétés hypnotiques sont : l’estazolam (Nuctalon®), le flunitrazépam (Rohypnol®), le loprazolam (Havlane®, le lormétazépam (Noctamide ®), le nitrazépam (Mogadon®), le témazépam (Normisson®), et le triazolam (Halcion®).

Voir aussi : flumazénil

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Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
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Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc