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sirolimus

s.m. DCI [sirolimus, rapamycin] syn. : rapamycine (Rapamune®). Macrolide antibiotique, extrait de Streptomyces hygroscopicus. Immunosuppresseur se liant aux kinases TOR (target of rapamycin), en cours d'étude, appartenant à la famille structurale des phosphoinositide-kinases (PIKK, phospho-inositide kinase-related kinase ), mais qui ne sont pas des kinases de lipides (comme la PI3-kinase), mais des sérine/thréonine-kinases. TOR phosphoryle plusieurs protéines régulant la synthèse protéique, inhibe l'activation des CDK (cycline-dependent kinases) et perturbe la régulation de la glycémie et de la lipémie. Le sirolimus inhibe notamment l'activation des lymphocytes T par l'interleukine- 2, lui conférant une propriété immunosuppressive, avec des effets secondaires d'hyperlipémie et d'hyperglycémie de type diabète indépendant de l'insuline.



Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


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