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sodiques, canaux

s.m. pl. [sodium channels]. Canaux ioniques sélectifs des ions Na+, principalement les canaux sodiques voltage-dépendant (par opposition aux canaux sodiques activés par liaison d'un neuromédiateur, par exemple les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine). Ils sont constitués d'une grande sousunité principale (a, 260-280 kDa, 24 hélices transmembranaires regroupées en 4 domaines homologues), associée à une ou deux petites sous-unités ß (23 kDa). Une quinzaine d'isoformes de la sous-unité a ont été clonées. La famille NaV1, comporte 9 membres, NaV1.1 à NaV1.9. Les canaux NaV1.1, NaV1.2, NaV1.3 et NaV1.6 sont exprimés dans le système nerveux central, NaV1.7, NaV1.8, et NaV1.9, dans les neurones périphériques, NaV1.4 dans les muscles squelettiques, NaV1.5 dans les muscles cardiaques et squelettiques. Les canaux sodiques voltage- dépendants sont responsables de la phase de dépolarisaton du potentiel d'action des cellules excitables. Des mutations de canaux sodiques sont responsables de maladies génétiques affectant les muscles striés (myopathies) et les neurones (épilepsies). Les inhibiteurs des canaux sodiques voltage dépendants comprennent des neurotoxines (tétrodotoxine, saxitoxine, conotoxines), et des composés utilisés en thérapeutique: anesthésiques locaux (-> anesthésiques), antiarythmiques de classe 1 (-> arythmie), et certains antiépileptiques (-> épilepsie).



Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


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