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bêta-bloquants

s.m. pl. et adj. [beta-blockers] syn. bêta-bloqueurs, antagonistes bêta, antagonistes des récepteurs ß-adrénergiques. Composés de synthèse se liant aux récepteurs adrénergiques bêta et empêchant par compétition la liaison de leurs agonistes endogènes, adrénaline et noradrénaline. Les caractéristiques de chaque bêta-bloquant diffèrent selon plusieurs critères. 1. La sélectivité pour les récepteurs ß-adrénergiques par rapport aux récepteurs a-adrénergiques. Ce critère de base est respecté pour l’ensemble des bêta-bloquants à l’exception du labétalol (Trandate®) et du carvédilol (Krédex®) qui sont aussi a1-bloquants. 2. La sélectivité pour les récepteurs ß1 (particulièrement présents au niveau du coeur) par rapport aux récepteurs ß2 (particulièrement présents au niveau broncho-pulmonaire), correspondant au caractère cardiosélectif. 3. L’activité agoniste partielle, ou activité intrinsèque, ou activité sympathomimétique intrinsèque (ASI), le bêta-bloquant s’opposant à la liaison des agonistes endogènes mais activant partiellement les voies de signalisation initiées par le récepteur. L’ASI limite l’effet bradycardisant et le risque d’aggravation des phénomènes de Raynaud, mais diminue l’efficacité dans le traitement de la migraine. 4. La propriété stabilisante de membrane ou anesthésique local ou quinidine-like, potentiellement impliquée dans les propriétés antiarythmiques du propranolol. Cependant, le sotalol (Sotalex®) ß-bloquant n’est pas stabilisant de membrane mais est un antiarythmique amiodarone-like (classe III de Vaughan- Williams). -> adrénergique. Les indications thérapeutiques majeures des bêta-bloquants sont les affections du système cardiovasculaire : hypertension artérielle, prophylaxie des crises d’angor, traitement au long court post-infarctus (diminution de la mortalité), réduction et prévention des troubles du rythme cardiaque, traitement de fond des migraines et algies faciales (propranolol, métoprolol ou timolol). Ils sont aussi efficaces dans les tremblements essentiels (propranolol, timolol, aténolol), dans les algodystrophies, le trac… Ils sont aussi utilisés en collyre dans le glaucome (-> glaucome). Les divers ß-bloquants sont : 1. les ß- bloquants cardiosélectifs avec ASI : acébutolol (Sectral®) ; 2. les cardiosélectifs sans ASI : aténolol (Betatop®, Ténormine ®), bétaxolol (Kerlone®), bisoprolol (Cardensiel®, Cardiocor®, Détensiel®, Soprol®), céliprolol (Sélectol®), métoprolol (Lopressor®, Seloken®, Selozoc LP®), nébivolol (Nebilox®, Témerit®) ; 3. les bêta-bloquants non-cardiosélectifs avec ASI : cartéolol (Mikélan®), pindolol (Visken ®), oxyprénolol (Trasicor®) ; 4. noncardiosélectifs sans ASI : nadolol (Corgard ®), propranolol (Avlocardyl®, Adrexan®, Hémipralon®) ; tertatolol (Artex®), timolol (Timacor®), et sotalol (Sotalex®) particulièrement indiqué comme antiarythmique. Ils sont souvent associés à un diurétique pour le traitement de l’hypertension: bisoprolol et hydrochlorothiazide (Lodoz®, Wytens®), métoprolol et chlortalidone, (Logroton®), oxyprénolol et chlortalidone (Trasitensine®), pindolol et clopamide (Viskaldix®), timolol, amiloride et hydrochlorothiazide (Moducren®). Le carvédilol (Kredex®), alpha- et bêta-bloquant et stabilisant de membrane, est indiqué dans l’insuffisance cardiaque chronique en association avec d’autres antihypertenseurs.


Voir aussi : adrénergique


Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


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