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vanilloïdes

s.m. pl. [vanilloids]. Famille de composés irritants d'origine végétale, dérivés de l'acide vanillique, et dont fait partie la capsaïcine, isolée du paprika et du poivre de Cayenne. Des composés aliphatiques, non dérivés de l'acide vanillique, sont cependant classés parmi les vanilloïdes car ils stimulent les mêmes récepteurs. C'est le cas par exemple de l'anandamide, aussi connu comme ligand endogène des récepteurs des cannabinoïdes. Le récepteur des vanilloïdes, TRPV1, fait partie des canaux ioniques TRP. Les TRPV1 sont localisés principalement sur les fibres nerveuses sensitives, leur stimulation induit une sensation nociceptive (douleur). Ses agonistes de structure rattachée à l'acide vanillique sont : capsaïcine, pipérine, résinifératoxine et zingérone. Les autres agonistes sont pour la plupart des composés terpéniques naturels d'origine végétale ou animale : aframodial, anandamide, ancistrodial, bêta-acaridial, cinnamodial, cinnamosmolide, cinnamolide, isovelléral, mérulidial, scalaradial, scutigéral, polygodial, warburganal. Certains agonistes, dont la résinifératoxine, sont en essais cliniques dans le traitement de l'incontinence urinaire. Le premier antagoniste des TRPV1 a été le rouge de ruthénium, colorant histologique connu comme inhibiteur de divers transports ioniques. La thapsigargine (connue pour son effet inhibiteur de la calcium- ATPase du réticulum, SERCA) est aussi un antagoniste puissant de TRPV1. De nombreux antagonistes ont été synthétisés plus récemment, par exemple la capsazépine, analogue de l'agoniste capsaïcine. Les recherches d'antagonistes sélectifs des TRPV1 sont stimulées par leur potentiel thérapeutique, principalement comme antalgiques.



Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


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