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bradykinine

s.f. [bradykinin]. Nonapeptide vasodilatateur du groupe des kinines (bradykinine et kallidine) issu de l’action des kallicréines tissulaires sur le kininogène de haut poids moléculaire (HMWK, -> kininogènes), généré notamment dans les foyers inflammatoires. Elle a une affinité plus élevée pour les récepteurs B2. Elle est dégradée par la carboxypeptidase M en des-Arg9- bradykinine ayant une affinité plus élévée pour le récepteur B1 (comme la des-Arg10- kallidine). Elle est dégradée très rapidement en peptides inactifs par plusieurs endopeptidases (par exemple endopeptidases 24.11 et 24.15) et surtout par la kininase II, ou enzyme de conversion de l’angiotensine. Les inhibiteurs de cette enzyme (IEC, comme le captopril et ses analogues) augmentent sa durée de vie, ce qui est responsable de leur effet secondaire tussigène. La Hyp3-bradykinine est formée parallèlement à la bradykinine à partir du kininogène hydroxylé sur le résidu correspondant à Pro3. Ses propriétés sont semblables à celles de la bradykinine. Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg bradykinine Arg-Pro-Hyp-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg Hyp3-bradykinine . Les récepteurs de la bradykinine (récepteurs B1, 353 a. a., et récepteurs B2, 364 a. a.) sont transmembranaires (7 hélices), couplés aux protéines trimériques Gq. Les récepteurs B2 sont constitutivement présents sur les muscles lisses bronchiques (effet contractile), et sur l’endothélium vasculaire (effet relaxant via la synthèse de monoxyde d’azote, NO). Ils peuvent être surexprimés sous l’effet de cytokines comme l’interleukine 1ß. L’expression des récepteurs B1 peut être stimulée par les lipopolysaccharides bactériens.


Voir aussi : kininogènes


Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


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