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calciques, canaux

[calcium channels]. Canaux ioniques sélectifs des ions Ca2+. Protéines transmembranaires de la membrane plasmique, présents sur toutes les cellules excitables, sensibles au potentiel membranaire, permettant par leur ouverture un influx d'ions Ca2+ de l'extérieur vers l'intérieur de la cellule (les canaux calciques du réticulum endoplasmique ou sarcoplasmique sont dénommés récepteurs de la ryanodine et récepteurs de l'IP3, -> ryanodine). Leur sous-unité principale comporte 4 domaines de 6 hélices transmembranaires chacun. Selon leur propriétés électrophysiologiques, ils sont répartis en plusieurs classes comportant plusieurs sousclasses : 1. classe L, canaux calciques lents, c'est-à-dire d'inactivation lente, sensibles aux dihydropyridines CaV1.1 (ou récepteurs des dihydropyridines dans les muscles striés), CaV1.2 dans le muscle cardiaque et les muscles lisses notamment vasculaires, CaV1.3 sur les neurones et cellules endocrines, CaV1.4 sur les cellules rétiniennes ; 2. classe P et Q ou canaux CaV2.1 d'inactivation très lente (P) ou modérée (Q) ; 3. classe N ou CaV2.2 à inactivation très rapide ; 4. classe R ou CaV2.3 à inactivation rapide ; 5. classe T, CaV3.1, 3.2 et 3.3, à inactivation très rapide. Les activateurs calciques, agonistes calciques, ou ouvreurs des canaux calciques [calcium agonists], sont des molécules de synthèse, d'utilisation expérimentale, induisant l'ouverture des canaux calciques de classe L ou leur maintien en conformation ouverte. La molécule la plus utilisée est la dihydropyridine Bay K 8644 issue des recherches de dihydropyridines inhibitrices. Les inhibiteurs calciques, antagonistes calciques, ou bloqueurs des canaux calciques [calcium channel inhibitors, calcium channel antagonists] sont des molécules de synthèse qui bloquent les canaux calciques de classe L et en conséquence s'opposent aux effets de l'augmentation du calcium cytosolique : contractions, sécrétions, activations diverses. Les inhibiteurs calciques utilisés en thérapeutique sont : 1. le diltiazem, le vérapamil, les dihydropyridines de type nifédipine, largement utilisés pour leurs effet vasculaires et cardiaques, ils sont sélectifs des canaux de classe L, particulièrement de type CaV1.2 ; la calciseptine, peptide d'intérêt expérimental, inhibe aussi sélectivement les canaux de classe L) ; 2. le ziconotide, sélectif des canaux de classe N (CaV2.2) qui contrôlent la libération présynaptique des neuromédiateurs, utilisé en perfusion intrarachidienne dans les douleurs intenses ; 3. le mibéfradil et la kurtoxine inhibent sélectivement les canaux CaV3, classe T ; 4. au contraire, le bépridil inhibe les canaux calciques lents mais aussi les canaux calciques rapides et a une utilisation thérapeutique restreinte à la prévention de l'angor en cas d'échec des autres traitements.


Voir aussi : ryanodine


Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


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