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antagonisme

s.m. [antagonism]. Opposition entre deux entités, indépendamment des moyens et mécanismes en jeu. L’antagonisme fonctionnel [functional antagonism] syn. : antagonisme physiologique, peut exprimer : 1. l’opposition entre deux muscles dont la contraction produit des mouvements opposés ; 2. l’opposition entre les réponses cellulaires à la liaison des agonistes de deux récepteurs différents à voies de signalisation opposées (par exemple voies menant à la relaxation et la contraction d’un même muscle lisse). L’antagonisme chimique [chemical antagonism] correspond à une interaction physicochimique entre deux molécules, s’opposant à la liaison de l’une d’entre elles à sa cible biologique (enzyme, récepteur…), par exemple liaison d’un médicament à une protéine circulante, ou d’un ion à un agent complexant. L’antagonisme compétitif [competitive antagonist] est une compétition de liaison pour un même site entre un ligand d’un récepteur n’induisant pas de réponse cellulaire (antagoniste neutre compétitif, réversible ou irréversible) et la liaison d’un ligand induisant une réponse cellulaire (agoniste). L’antagonisme non compétitif [non competitive antagonism] est la conséquence de la liaison d’un ligand d’un récepteur n’induisant pas de réponse cellulaire (antagoniste neutre non compétitif, réversible ou irréversible) sur un site distinct du site de liaison de l’agonite, et diminuant la réponse cellulaire à la liaison de cet agoniste. -> allostérie ; allostérique, ligand. L’antagonisme surmontable [surmontable antagonism], expression utilisée en expérimentation fonctionnelle, correspond à la diminution de la réponse à un agoniste due à la présence d’un antagoniste, qui peut être surmontée en augmentant la concentration d’agoniste (retour à l’effet maximum de l’agoniste). Il suggère principalement un mécanisme d’antagonisme chimique ou d’antagonisme compétitif réversible. L’antagonisme insurmontable [insurmontable antagonism] correspond à la diminution de la réponse à un agoniste due à la présence d’un antagoniste, qui ne peut pas être surmontée en augmentant la concentration d’agoniste, suggérant principalement qu’il s’agit d’un mécanisme d’antagonisme non compétitif (allostérique), réversible ou irréversible.


Voir aussi : allostérie


Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


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