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endothélines

s.f. pl. [endothelins] syn. : ET (ET-1, ET-2, ET-3). Peptides (21 a. a., 2 ponts disulfures) vasoconstricteurs, synthétisés dans l'endothélium vasculaire sous forme de prépro-endothélines, converties en bigendothélines qui sous l'effet d'une endopeptidase sélective (enzyme de conversion des endothélines, ou ECE) donnent les peptides actifs. Cys-Ser-Cys-Ser-Ser-Leu-Met-Asp-Lys-Glu-Cys-Val- Tyr-Phe-Cys-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp endothéline-1 Cys-Ser-Cys-Ser-Ser-Trp-Leu-Asp-Lys-Glu-Cys-Val- Tyr-Phe-Cys-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp endothéline-2 Cys-Thr-Cys-Phe-Thr-Tyr-Lys-Asp-Lys-Glu-Cys-Val- Tyr-Tyr-Cys-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp endothéline-3 Les récepteurs des endothélines, ETA et ETB, sont couplés aux protéines trimériques Gq. Ils sont localisés majoritairement dans les muscles lisses, leur stimulation provoquant une constriction, et dans le muscle cardiaque avec un effet inotrope positif. L'effet vasoconstricteur peut être précédé d'une vasodilatation par stimulation de récepteurs localisés sur l'endothélium (synthèse de NO). L'antagoniste des récepteurs ETA et ETB, bosentan (Tracleer®), est indiqué dans le traitement de l'hypertention artérielle pulmonaire. Les inhibiteurs des endopeptidases (-> endopeptidases) inhibent l'enzyme de conversion des endothélines. Des inhibiteurs sélectifs sont recherchés.


Voir aussi : endopeptidase neutre


Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


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