Publicité
Accueil > Dictionnaires > Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments > acétylcholine
Mon Compte




Publicité
revuesonline.com, 14 revues médicales de référence

Alertes ansm


Actus santé : Au jour, le jour...



Dernières annonces emploi


Dernière Parution


Application

Biofutur


Partenaires


Publicité
Dictionnaire pharmaceutique :
Publicité

acétylcholine

s.f. [acetylcholine] H3C-COO-CH2-CH2- N+(CH3)3. Neuromédiateur central et périphérique, synthétisé par la choline acétyltransférase (acétyl-coenzyme A + choline -> acétylcholine + coenzyme A) et dégradée par l’acétylcholinestérase (acétylcholine -> acétyl + choline).

Libérée en périphérie par les nerfs moteurs au niveau des muscles squelettiques, et par les neurones pré-ganglionnaires sympathiques et parasympathiques (stimulation de récepteurs nicotiniques), ainsi que par les neurones post-ganglionnaires parasympathiques (stimulation de récepteurs muscariniques). L’acétylcholine contracte les muscles squelettiques, ralentit le coeur, dilate les vaisseaux sanguins (par l’intermédiaire du monoxyde d’azote NO), contracte la pupille et les bronches, stimule le péristaltisme intestinal, et stimule les sécrétions (salivaires, bronchiques…).

Dans le cerveau, un excès relatif d’acétylcholine est impliqué dans la maladie de Parkinson, et un déficit dans la maladie d’Alzheimer. *

Les récepteurs del’acétylcholine comprennent les récepteurs nicotiniques, (protéines transmembranaires hétéropolymériques à fonction de canaux sodiques) et les récepteurs muscariniques (protéines transmembranaires monomériques heptahélicoïdales couplées à des protéines G trimériques : récepteurs M1, M3 et M5 couplés aux protéines Gq, récepteurs M2 et M4, couplés aux protéines Gi).

Les agonistes nicotiniques sélectifs : la nicotine (à effet principalement ganglioplégique), la succinylcholine et le décaméthonium (à effet curarisant, -> curare), le pyrantel et le morantel (utilisés comme antihelminthiques). -> varénicline.

Les antagonistes nicotiniques sélectifs : la d-tubocurarine, l’atracurium, le mivacurium, le pancuronium (à effet curarisant, -> curare), l’hexaméthonium (à effet ganglioplégique, d’intérêt expérimental).

Les agonistes muscariniques principaux sont des alcaloïdes naturels : muscarine, arécoline et pilocarpine (utilisée dans le glaucome), ainsi que l’oxotrémorine (d’intérêt expérimental). L’acétylcholine et ses analogues non hydrolysables, carbachol, béthanéchol et méthacholine, sont utilisés pour leurs propriétés muscariniques, mais stimulent aussi notablement les récepteurs nicotiniques.

Les antagonistes muscariniques : l’atropine et la scopolamine, ainsi que leurs dérivés ammoniums quaternaires ipratropium et oxitropium (utilisés comme bronchodilatateurs), le tiémonium, la dihexyvérine et le prifinium (utilisés comme spasmolytiques intestinaux et utérins), le bipéridène, le trihexyphénidyle, et la tropatépine (utilisés comme antiparkinsoniens). Certains antagonistes sont sélectifs de l’un des récepteurs muscariniques, par exemple : pirenzépine (M1, effet antisécrétoire des ions H+ de l’estomac), darfénacine et solifénacine (M3, utilisées dans l’incontinence urinaire).


Voir aussi : acétylcholine


Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


Publicité

En savoir plus

Cela pourrait aussi vous intéresser...
Chargement en cours ...