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acétylcholinestérase

s.f. [acetylcholinesterase]. Enzyme de dégradation de l’acétylcholine (acétylcholine -> acétyl + choline), présente en grande quantité dans les synapses cholinergiques (associée aux membranes), permettant ainsi la recapture de la choline dans les extrémités pré-synaptiques. Son inhibition entraîne une augmentation de l’acétylcholine dans les synapses nicotiniques et muscariniques, allongeant le temps de stimulation des récepteurs. Les inhibiteurs réversibles de l’acétylcholinestérase sont indiqués dans le traitement symptomatique de la myasthénie (augmentation de la force musculaire) et utilisés dans l’atonie intestinale : ambénonium (Mytélase®), néostigmine (Prostigmine®), pyridostigmine (Mestinon®). D’autres inhibiteurs sont proposés dans la maladie d’Alzheimer : donezepil (Aricept®), galantamine (Reminyl®), rivastigmine (Exelon®) ; la tacrine (ex-Cognex®) n’est plus commercialisée. L’éséridine (Génésérine ®) (dérivé de l’ésérine ou physostigmine) est indiquée dans les troubles dyspepsiques. Les inhibiteurs irréversibles de l’acétylcholinestérase sont des composés organophosphorés toxiques : éthiocopate (Phospholine-Iodide®) utilisé comme collyre anti-glaucomateux ; malathion (Prioderm®, Para-plus®) utilisé comme pédiculicide ; sarin, soman, et tabun sont les gaz de combat organophosphorés. -> pralidoxime (Contrathion®).



Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


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