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farnésyl-transférase

s.f. [farnesyl transferase] syn. : FTase. Enzyme hétérodimérique fixant une chaîne farnésyl (structure isoprénique à 15 atomes de carbones et 3 doubles liaisons) sur le résidu cystéyl de la séquence C-terminale (& Cys-Val-Leu-Ser, dite CAAX box) de la petite protéine G Ras (farnésyl-pyrophosphate + Ras -> farnésyl-Ras + pyrophosphate). La chaîne farnésyl est incorporée à la couche lipidique interne de la membrane plasmique, permettant la localisation de Ras sur la face interne de la membrane. Ras est impliqué dans le couplage des récepteurs de facteurs de croissance ; il active la voie des MAP-kinases raf-MEK-ERK. Les inhibiteurs de farnésyl-transférase tipifarnib (Zanestra®) et lonafarnib, sont en essais cliniques comme anticancéreux. -> isoprénylation, géranyl-géranyl-transférases.


Voir aussi : farnésyl-pyrophosphate


Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


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