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histamine

s.f. [histamine]. L'histamine fait partie des amines biogènes. Elle est synthétisée par décarboxylation de l'histidine par la Lhistidine- décarboxylase et stockée dans les granules des polynucléaires basophiles et des mastocytes impliqués dans les phénomènes allergiques et inflammatoires. L'histamine est aussi présente dans les cellules entérochromaffines de la paroi de l'estomac, cellules ECL, enterochromaffin- like cells, stimulées par la gastrine et impliquées dans la régulation de la sécrétion acide de l'estomac. De plus, l'histamine est un neuromédiateur central. Les corps cellulaires des neurones histaminergiques sont localisés essentiellement dans l'hypothalamus postérieur, au niveau du noyau tubéro-mamillaire. Leurs axones innervent l'ensemble du cerveau, du tronc cérébral et de la moelle épinière. Les récepteurs de l'histamine, H1 à H4, sont tous couplés aux protéines G trimériques. Les récepteurs H1(487 a.a., couplés à Gq) sont impliqués dans les phénomènes allergiques (vasodilatation dépendante de l'endothélium, contraction des muscles lisses), et au niveau central dans le maintien de l'état de veille. Les récepteurs H2 (359 a.a., couplés à Gs) sont impliqués dans la régulation de la sécrétion acide de l'estomac et dans la vasodilatation. H1 et H2 participent également au contrôle de l'activité des monocytes-macrophages et des lymphocytes T. Les récepteurs H3 (445 a.a., couplés à Gi) sont présents au niveau central et périphérique avec une localisation pré-synaptique. Ils contrôlent la libération neuronale d'histamine et d'autres neuromédiateurs. Les récepteurs H4 (390 a.a., couplés à Gi) seraient présents surtout sur les cellules hématopoïétiques périphériques et de la moelle osseuse. Les antihistaminiques classiques, antagonistes des récepteurs H1, sont utilisés pour leurs propriétés antiallergiques. La pyrilamine, ou mépyramine, fut longtemps commercialisée sous le nom de Néo-Antergan®. Elle demeure l'antagoniste H1 de référence au plan expérimental. La diphenhydramine (Bénadryl®, Nautamine®) et ses dérivés (phéniramine ; chlorphéniramine, Polaramine® ; bromphéniramine, Dimégan ®) induisent une somnolence, mais s'opposent aussi au mal des transports (antinaupathiques). Les premiers antihistaminiques à noyau phénothiazine ont été la fénethazine (Antergan®, n'est plus commercialisé), la prométhazine (Phénergan®), l'isothipendyl (Istamyl®). Les propriétés sédatives du Phénergan ® furent à l'origine du développement du premier antipsychotique ou neuroleptique, la chlorpromazine. Ces antihistaminiques de première génération passent la barrière hématoencéphalique et ont une sélectivité faible pour les récepteurs H1 vis-à-vis notamment des récepteurs dopaminergiques et muscariniques. Les antihistaminiques H1 de seconde génération ne passent pas la barrière hématoencéphalique et ont une sélectivité améliorée. Ils sont dépourvus d'effets sédatifs : cétirizine (Virlix®, Zyrtec®), épinastine (Purivist®, collyre), féxofénamide (Telfast®), loratadine (Clarityne®), méquitazine (Primalan®), mizolastine (Mizollen®). Les antagonistes des récepteurs H2, inhibiteurs de la sécrétion acide de l'estomac, sont : cimétidine (Tagamet®, Stomédine®), ranitidine (Azantac®, Raniplex ®), famotidine (Pepcidac®, Pepdine® ), nizatidine (Nizaxid®). Les antagonistes des récepteurs H3 ont un intérêt uniquement expérimental, par exemple le thiopéramide.



Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


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