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leucotriène

s.m. [leucotriene]. Terme générique désignant les médiateurs formés par la voie de la 5-lipoxygénase, métabolites de l'acide arachidonique ou eicosatétraènoïque (précurseur des leucotriènes de série 4), ou de l'acide eicosatriénoïque (précurseur des leucotriènes de série 1), ou de l'acide eicosapentaènoïque (précurseur des leucotriènes de série 5) (-> acides gras). Les plus connus sont de série 4 issus de l'acide arachidonique. La 5-lipoxygénase mène à la synthèse du leucotriène A4, transformé par une hydrolase en leucotriène B4 (LTB4, propriétés chimiotactiques), ou par une gluthathion- transférase en leucotriène C4 (LTC4, constricteur des muscles lisses). Le leucotriène C4 peut perdre un résidu ?-glutamyl pour donner le leucotriène D4 ou LTD4, qui, par perte de son résidu glycyl, donne le leucotriène E4 ou LTE4. LTC4, LTD4 et LTE4 sont dénommés peptidoleucotriènes, ou cystéinyl-leucotriènes. Médiateurs des réactions inflammatoires, ils correspondent collectivement à la notion ancienne de SRSA, slow reacting substance of anaphylaxis. Inhibiteur sélectif de la 5-lipoxygénase, le zileuton est proposé dans le traitement de fond de l'asthme (non commercialisé). Les récepteurs des leucotriènes sont tous couplés aux protéines G trimériques. Le récepteur BLT, couplé à Go et Gi, est sélectif de LTB4. Les récepteurs CysLT1 et CysLT2, couplés à Gq, sont sélectifs des cystéinyl-leucotriènes. Le montelukast (Singulair®) est un antagoniste sélectif des récepteurs CysLT, le pranlukast et le zafirlukast sont en cours d'essais cliniques.


Voir aussi : acides gras


Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


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