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mélanocortines

s.f. pl. [melanocortins, MSH, melanocyte stimulating hormones] syn. : MSH. Médiateurs peptidiques synthétisés dans l'hypothalamus sous la dépendence de la leptine, codés par le gène POMC (avec l'ACTH, la ß-endorphine et la ?-lipotropine). L'a-MSH (13 a. a.), ou acétyl- ACTH(1-13) amine, est issue de la partie N-terminale de l'ACTH. La ß-MSH (22 a. a.) correspond à une séquence des lipotropines. La ?-MSH (11 à 27 a. a.) correspond à une séquence de la partie N-terminale de la pro- ACTH. Les mélanocortines, y compris l'ACTH, sont impliquées dans la pigmentation (-> mélanine), la synthèse des hormones stéroïdes par la corticosurrénale, l'obésité, et divers processus dérivés, inflammation, régulation cardiovasculaire et sexuelle. Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly- Lys-Pro-Val-NH2 a-MSH Ala-Glu-Lys-Lys-Asp-Glu-Gly-Pro-Tyr-Arg-Met-Glu- His-Phe-Arg-Trp-Gly-Ser-Pro-Pro-Lys-Asp ß-MSH Les récepteurs des mélanocortines et de l'ACTH sont dénommés MC1-R à MC5- R. Ils sont tous couplés principalement à la protéine Gs stimulant les adénylatecyclases (synthèse d'AMP cyclique). MC1-R est impliqué dans la stimulation des mélanocytes. MC2-R est considéré comme le récepteur de l'ACTH dans les surrénales. MC4-R, présent au niveau central, est impliqué dans l'obésité. Sa mutation est un facteur important dans la prédisposition à l'obésité. Ses agonistes diminuent l'appétit et ses antagonistes l'augmentent. Des antagonistes physiologiques des récepteurs MC sont décrits. La protéine ASIP (110 a. a.), agouti signaling protein, ou « protéine agouti », est exprimée dans la peau et est sélective des récepteurs MC1 et MC4. Elle favorise la formation de phéomélanine et inhibe la formation d'eumélanine (-> mélanine). La protéine AGRP (132 a. a.), agouti-related protein, synthétisée dans l'hypothalamus est sélective de MC-3R et MC4-R. L'AGRP favorise l'appétit, sa sécrétion est sous la dépendance de la lectine.


Voir aussi : mélanine


Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


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