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phosphodiestérase

s.f. [phosphodiesterase] abr. : PDE. Terme utilisé principalement pour désigner les phosphodiestérases dégradant les nucléotides 3',5'-cycliques (AMP cyclique et GMP cyclique) en nucléotides 3' (AMP et GMP). Onze isoformes sont décrites (PDE1 à PDE11), différant par leur sélectivité pour l'un ou l'autre nucléotide cycliques, leur localisation tissulaire, leurs mécanismes de régulation, et leur sensibilité à des inhibiteurs. Les inhibiteurs non sélectifs des diverses PDE sont : la papavérine, alcaloïde non morphinique de l'opium ; la théophylline et les autres bases xanthiques naturelles (caféine) ou de synthèse (isobutylméthylxanthine ou IBMX, aminophylline, bamifylline, pentoxifylline). Ils sont utilisés comme relaxants des muscles lisses : bronchodilatateurs et vasodilatateurs. Les inhibiteurs sélectifs d'une forme de PDE, plus récemment mis sur le marché, sont : 1. les inhibiteurs de la PDE3, indiqués dans le traitement à court terme de l'insuffisance cardiaque conjonctive (énoximone, Perfane®; milrinone, Corotrope®) ; 2. les inhibiteurs de la PDE4, potentiellement antiinflammatoires, en cours d'essais cliniques dans les bronchopneumopathies chroniques obstructives (cilomilast, Ariflo®) ; 3. les inhibiteurs de la PDE5 utilisés pour potentialiser l'érection pénienne (sildénafil, Viagra® ; vardénafil, Levitra® ; tadalafil, Cialis®).



Article par Yves Landry (Professeur de pharmacologie - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg) - Yveline Rival (Maître de conférences de chimie organique - Faculté de pharmacie, université Louis-Pasteur, Strasbourg)
Source:
Source: © Dictionnaire pharmaceutique - Pharmacologie et chimie des médicaments - Editions EMInter - Editions Tec & Doc


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