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Captopril : utilisations, mode d’emploi et effets secondaires

Captopril est un médicament antihypertenseur. Il s’agit d’une substance particulièrement indiquée pour le traitement de nombreux troubles systémiques. Captopril peut être utilisé lors d’une thérapie, seule ou en association avec certains médicaments. Voici le mode d’emploi du Captopril, son utilisation et ses effets secondaires.

Captopril : qu’est-ce que c’est ?

Captopril est un inhibiteur concurrentiel de l’angiotensine, une enzyme de conversion. Il s’agit d’une substance très utilisée pour traiter les affections du système cardiovasculaire en général, et de l’hypertension artérielle en particulier. Le médicament a été développé en 1974 avec du poison de la vipère lance Jararaca. Il fut breveté en 1976 puis a reçu 5 ans plus tard une approbation de vente en Europe et aux États-Unis. Aujourd’hui, Captopril existe sous plusieurs aspects, sa forme générique la plus répandue sur le marché pharmaceutique étant le CAPTOTEN®.

En plus de l’action hypotensive de Captopril, plusieurs études montrent également une action régressive du médicament contre l’hypertrophie ventriculaire gauche. À cette fin, le produit est souvent associé à des antidiurétiques, des glycosides cardiaques ou des bêtabloquants. Ces produits sont également accompagnés d’une protection rénale pour les patients souffrant de néphropathie diabétique. Ils sont en mesure de garantir une réduction de la morbidité, du temps d’hospitalisation et de la mortalité liée aux événements cardiovasculaires.

Rappel sur le mécanisme physiologique de l’élévation de la pression artérielle

La pression artérielle dans le corps humain est soumise à une boucle de rétroaction particulière. Elle est principalement contrôlée par le système hormonal RAAS (rénineangiotensine-aldostérone) qui se charge d’en ajuster les valeurs en fonction de l’état de l’individu. Ainsi, on remarque qu’en plein effort physique, la pression artérielle augmente. Ce constat est aussi notable chez les personnes souffrant d’anomalies affectant la fonction cardiaque.

Pour aboutir à ce résultat, le foie produit une protéine appelée angiotensinogène. Elle est ensuite convertie en angiotensine I, puis en angiotensine II, l’hormone responsable de l’augmentation de la pression artérielle. Cela se fait grâce à l’action spécifique de deux enzymes à savoir :

  • La rénine qui assure la conversion de l’angiotensinogène en angiotensine I ;
  • L’Enzyme de Conversion de l’Angiotensine (ECA) s’occupe de la conversion de l’angiotensine I en angiotensine II.

L’angiotensine II va par la suite provoquer une constriction des vaisseaux sanguins, la diminution du taux de sels et d’eau excrété par les reins. Il en résulte une élévation de la pression artérielle.

Quel est le mécanisme d’action du Captopril ?

L’efficacité antihypertensive du Captopril est due à l’inhibition marquée de l’enzyme ACE, nécessaire pour convertir l’angiotensine I en son métabolite actif, l’angiotensine II. Il empêche ainsi une série d’effets biologiques tels que la vasoconstriction périphérique et la rétention hydrosaline sous-jacents à la pathogenèse de l’hypertension artérielle.

Plus en détail, lorsqu’un comprimé de Captopril est pris par voie orale, il est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Il atteint le pic plasmatique maximal une heure environ après l’ingurgitation et se fixe en tant qu’antagoniste aux récepteurs de l’ACE spécifiques à l’angiotensine I. En plus de se fixer aux récepteurs de l’enzyme, le Captopril les pousse à la saturation. De la sorte, l’angiotensine I parvient difficilement à se lier à l’enzyme. Il s’en suit :

  • Un blocage de la conversion de l’angiotensine I et par conséquent, la non sécrétion de son métabolite actif, l’angiotensine II ;
  • Une diminution de la sécrétion d’aldostérone ;
  • Une hausse de l’activité plasmatique de la rénine (l’aldostérone exerçant peu de rétrocontrôle négatif) ;

L’effet antihypertenseur semble être soutenu par l’inhibition de la Kininase II par rétroaction. Il s’agit d’une enzyme responsable de la dégradation de certaines molécules à effet vasodilatateur, comme la bradykinine. Une fois son action terminée, le Captopril est éliminé par l’urine lors de la miction.

Dans quel cas Captopril est-il utilisé ?

Captopril est utilisé à la fois en thérapie médicale formelle et expérimentale.

En thérapie médicale formelle, Captopril a été testé et approuvé dans le cadre du traitement :

  • De l’hypertension artérielle ;
  • De l’insuffisance cardiaque;
  • Des lésions rénales liées au diabète (néphropathie diabétique).

Le médicament est aussi utilisé pour la prophylaxie à long terme après une crise cardiaque (infarctus du myocarde). Dans le cadre d’un traitement formel, la substance est généralement prise sans interruption.

En thérapie expérimentale, le Captopril est utilisé principalement dans le traitement de l’hypertrophie ventriculaire et des troubles liés à la fonction cognitive

Captopril et fonction cognitive

L’un des effets secondaires de l’hypertension est une lente détérioration des capacités mnémoniques et cognitives du patient affecté. La recherche a cependant démontré que le Captopril en combinaison avec d’autres médicaments pouvait améliorer la cognition et l’humeur dépressive chez les patients hypertendus. Le médicament agirait comme un antidépresseur, réduisant ainsi le niveau d’anxiété et d’asthénie.

Captopril et hypertrophie ventriculaire

L’hypertrophie ventriculaire est l’une des conditions pathologiques les plus associées à l’incidence des crises cardiaques et aux maladies cardiovasculaires telles que l’insuffisance cardiaque. Des chercheurs de l’université de Cleveland se sont penchés sur la question et ont déterminé que le médicament avait une action inhibitrice sur la synthèse et la sécrétion de NF-kB. Il s’agit d’un facteur pro-inflammatoire impliqué dans la pathogenèse de l’hypertension et de l’hypertrophie ventriculaire.

Après avoir défini le rôle du Captopril dans la prévention de ces maladies et dans l’induction de la régression de l’hypertrophie ventriculaire gauche, l’étude en question cherche à élucider les mécanismes biologiques sous-jacents à cet effet. Les résultats sont encore en phase d’essai clinique. Cependant, l’administration de Captopril chez des rats hypertendus a entraîné une inhibition de l’action de NF-kB et une diminution de la pression artérielle.

Captopril : Posologie

La posologie du Captopril dépend de la réponse individuelle du patient au traitement et de l’indication du médecin. Pour le traitement de l’hypertension, la dose initiale recommandée est de 25 à 50 mg par jour sur 2 apports. Dans le cas d’un traitement de l’insuffisance cardiaque, une dose initiale de 6,25 à 12,5 mg est indiquée 2 à 3 fois par jour.

Après un infarctus du myocarde, une dose d’essai de 6,25 mg de Captopril doit être administrée. Si des signes de rétablissement sont visibles, une autre dose de 12,5 mg doit encore être administrée au patient deux heures plus tard. À partir du jour suivant, le médicament est généralement prescrit à 100 mg/jour, répartie en 2 apports sur 4 semaines.

Chez les sujets frappés de néphropathie à cause d’un diabète de type I, la posologie indiquée est de 75 à 100 mg. La fréquence du traitement dépendra des recommandations du médecin.

Interactions avec d’autres médicaments

Le Captopril peut être utilisé en combinaison avec d’autres médicaments antihypertenseurs afin d’améliorer l’efficacité du traitement. Ce sont généralement :

  • Les suppléments de potassium ou diurétiques ;
  • Les médicaments hypoglycémiants ;
  • Les corticostéroïdes et anti-inflammatoires non stéroïdiens,
  • Le sel de lithium.

Dans le cas d’une thérapie associée, une formulation correcte de la posologie permet un contrôle plus efficace de la pression artérielle. L’inverse est également vrai en ce sens que si la dose des composés individuels est mal équilibrée, des cas d’hypotension sévères pourraient survenir. Aussi, l’utilisation de Captopril avec des médicaments contenant de l’Aliskiren ou du Sacubitril est contre-indiquée. En cas de traitement avec un produit contenant l’une ou l’autre de ces substances, il est conseillé de demander l’avis de votre médecin ou thérapeute.

Quels sont les effets secondaires du Captopril ?

La plupart des effets secondaires associés à la prise de Captopril se produisent surtout au début du traitement et disparaissent ultérieurement. C’est pourquoi le soin ne doit pas être arrêté prématurément. Chez les personnes traitées (1 à 10 %) avec le médicament Captopril, les troubles du sommeil, les troubles du goût, les étourdissements et l’essoufflement sont souvent constatés.

La prise du médicament peut également entraîner chez certains patients :

  • De la toux sèche ;
  • Des nausées ;
  • Des vomissements ;
  • Des douleurs abdominales ;
  • De la diarrhée ;
  • La constipation ;
  • Une sécheresse buccale.

Les démangeaisons, les éruptions cutanées et la perte de cheveux peuvent également se produire comme effets indésirables. Parfois, la prise de Captopril à long terme provoque des palpitations, des tiraillements cardiaques, des trébuchements cardiaques. Cette condition peut également entraîner une trop grande baisse de la pression artérielle avec rougeur faciale, pâleur, douleurs thoraciques, épuisement et malaise.

Les effets secondaires plus rares, mais potentiellement plus dangereux sont les cas d’œdème de Quincke, d’affections du tractus gastro-intestinal et d’altération de certains paramètres sanguins. Aux effets susmentionnés s’ajoutent tous ceux déterminés par un contrôle incorrect de la pression artérielle. Cela pourrait survenir en cas de formulation posologique incorrecte. Il peut s’agir d’une hypersensibilité à l’ingrédient actif d’une hypovolémie ou d’une insuffisance rénale.

Captopril : Contre-indications et avertissements

L’utilisation du Captopril est contre-indiquée pendant la grossesse. En plus de cela, de nombreuses recherches ont mis en évidence la sécrétion d’inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine dans le lait maternel. Il est donc préconisé pour les femmes qui viennent d’enfanter d’arrêter l’allaitement pendant la période de traitement. Son utilisation n’est également pas recommandée en cas de sténose aortique et d’insuffisance rénale sévère. Les personnes allergiques au Captopril ou à la substance active qu’il renferme doivent aussi éviter la prise du médicament sous toutes ses formes.

Captopril : à quel moment le médicament agit-il ?

L’effet biologique induit par l’ingrédient actif du Captopril est déjà observé 15 minutes après la prise. Il se maximise une heure et demie après. Par ailleurs, la biodisponibilité du médicament (qui est en moyenne d’environ 75 % de la dose totale prise) peut diminuer considérablement en cas d’ingestion concomitante d’aliments, jusqu’à 35 %. Il doit donc être pris à jeun avant le repas ou 20 minutes après.

Quelques informations sur le Captopril

Le Captopril et ses dérivés ne peuvent être vendus que sur ordonnance médicale. Le médicament doit être maintenu à température ambiante normale. Il doit aussi être gardé dans son emballage d’origine à l’abri de la lumière et de l’humidité. Les plaquettes de Captopril doivent également être tenues hors de la portée des enfants. En plus, il n’est pas recommandé d’utiliser un médicament contenant du Captopril après sa date de péremption.

Après utilisation du produit, il faut toujours éviter de le jeter dans les eaux usées ou dans les ordures ménagères. Cette mesure contribue à protéger l’environnement. Aussi, demandez toujours des conseils à votre pharmacien en cas de doute sur l’utilisation du médicament.

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